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[发明专利]地拉罗司在制备抗蜱传脑炎病毒西尼罗病毒黄热病毒和基孔肯雅热病毒感染药物中的应用-CN202210317319.1在审
发明人：赵平;唐海琳;何燕华;罗正汉;徐铮昊;彭浩然;戚中田 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2022-03-28 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，关于铁螯合剂地拉罗司在制备抗蜱传脑炎病毒(TBEV)、西尼罗病毒(WNV)、黄热病毒(YFV)和基孔肯雅热病毒(CHIKV)感染药物中的应用。所述抗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染药物是以地拉罗司为唯一的活性成份，或包含地拉罗司的药物组合物，预防或治疗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染的药物。利用TBEV易感细胞的实验操作体系，从临床药物小分子库中筛选可抑制感染的小分子药物，筛选出地拉罗司能有效抑制TBEV对人肝癌细胞Huh7感染，且细胞毒性较小，并且对WNV、YFV、CHIKV均具有抑制作用，可作为潜在的抗TBEV、WNV、YFV、CHIKV药物，具有应用前景。
拉罗司制备抗蜱传脑炎病毒西尼罗黄热病基孔肯雅热病毒感染药物中的应用

[发明专利]用GABAA-CN202080086778.2在审
发明人：杰德·哈布斯;马修·托茨科 -专利权人：纽罗塞克医疗公司
申请日： 2020-10-23 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本文公开了用于治疗癫痫状况的GABAA受体调节剂和包含GABAA受体调节剂的组合物。本文还公开了治疗受试者的癫痫状况的方法，该方法通过施用如本文描述的GABAA受体调节剂或组合物。
gaba base sub

[发明专利]HSP90抑制剂用于治疗或预防病毒性肝炎的应用-CN202110188144.4在审
发明人：李瑛颖;陈明键;仇思念 -专利权人：中以海德人工智能药物研发股份有限公司
申请日： 2021-02-18 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明提供了HSP90抑制剂用于治疗或预防病毒性肝炎的应用。特别提供了HSP90抑制剂或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防病毒性肝炎的药物中的用途，优选地，所述病毒性肝炎为乙型肝炎。本发明还提供了用于治疗或预防病毒性肝炎的药物组合物，其包含HSP90抑制剂或其药学上可接受的盐，以及任选的一种或多种另外的治疗剂或预防剂，以及药学上可接受的载体。
hsp90 抑制剂用于治疗预防病毒性肝炎应用

[发明专利]表观遗传因子抑制剂40569Z在制备抗肝癌药物增敏剂中的应用-CN202110327871.4有效
发明人：李专;张晨;毛思宇;唐文斌;刘博豪;兰涅;万嘉鑫 -专利权人：湖南师范大学
申请日： 2021-03-26 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明属于药学领域，具体涉及一种表观遗传因子抑制剂40569Z在制备抗肝癌药物增敏剂中的应用。本发明以sirt7为靶位点进行分子对接，其中对sirt7具有较强结合作用为抑制剂40569Z，并通过与抗肝癌药物联用进行体外细胞实验和体内抑制实验，证实了抑制剂40569Z能够显著降低化疗药IC50值，增强化疗药物对肝癌细胞的疗效，为有效治疗肝癌提供了新的途径。
表观遗传因子抑制剂 40569 制备肝癌药物增敏剂中的应用

[发明专利]提高Dicer表达的化合物在制备药物中的应用-CN202010735192.6有效
发明人：唐开福 -专利权人：温州医科大学附属第一医院
申请日： 2020-07-28 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明涉及一种提高Dicer表达药物的新用途。所述药物用于制备预防和治疗结肠炎或结肠癌的药物中的应用。所述结肠炎选自炎性肠病，所述炎性肠病为溃疡性结肠炎和克罗恩病，所述结肠癌为结肠炎相关的结肠癌。所述提高Dicer表达的药物选自阿那曲唑、其盐、其代谢物、其衍生物。
提高 dicer 表达化合物制备药物中的应用

[发明专利]D-青霉胺联合氟康唑在制备抗真菌产品中的应用-CN201910865983.8有效
发明人：李秀云;李一曼;郝丽娜;高燕;谭玉凤;刘亚鲁 -专利权人：山东省妇幼保健院
申请日： 2019-09-12 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本公开属于抗真菌药物联合用药技术领域，具体涉及D‑青霉胺联合氟康唑药物在制备抗真菌产品中的应用。白色念珠菌是一种危害程度较大的感染真菌，临床常用的抗真菌药物品种有限。并且随着治疗的进行，耐药菌株不断出现。本公开针对D‑青霉胺与氟康唑抗真菌药物联合应用于耐药型白色念珠菌的治疗展开了研究，研究结果显示，D‑青霉胺可以显著地降低氟康唑药物的使用剂量，降低菌株耐药几率，并且减少药物的用量有利于消除药物体内累积带来的毒副作用。另外，D‑青霉胺与氟康唑药物的联用对耐药型菌株具有选择性的抑制效果，也为克服真菌耐药提供了研究的依据。
青霉联合氟康唑制备真菌产品中的应用

[发明专利]天女木兰枝叶提取物协同氟康唑在制备抗真菌药物中的应用-CN202110617868.6有效
发明人：贾琳;金永生;刘金春;章誉艺;黄璜;徐莉萍 -专利权人：中国人民解放军东部战区空军医院
申请日： 2021-06-03 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明涉及一种天女木兰枝叶提取物协同氟康唑在制备抗真菌药物中的应用，其中天女木兰枝叶提取物为天女木兰枝叶75%‑85%乙醇提取物，真菌为白念珠菌。本发明提供的天女木兰枝叶75%‑85%乙醇提取物可协同氟康唑抗耐药白念珠菌，为拓展天女木兰的临床应用以及治疗氟康唑耐药的白念珠菌提供了新思路，可为联合用药治疗真菌感染以及拓展天女木兰的临床应用提供参考。
天女木兰枝叶提取物协同氟康唑制备真菌药物中的应用

[发明专利]作为β-连环蛋白/TCF4相互作用调节剂的杂环化合物-CN202080060512.0在审
发明人：刘裕玲;杜薇娜;R·达斯古普塔;范昊;T·高佳 -专利权人：新加坡科技研究局
申请日： 2020-09-03 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本文提供可用于抑制β‑连环蛋白或破坏β‑连环蛋白与T细胞因子4之间相互作用的化合物或抑制β‑连环蛋白或破坏β‑连环蛋白与T细胞因子4之间相互作用的方法，它们可用于治疗疾病或健康状况，例如癌症、神经退行性疾病、代谢性疾病、心血管疾病、纤维化和骨病。在一个方面，所述化合物具有式1：其中，R1是‑(CR42)mXR5；R2是烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、芳烷基、杂芳烷基或杂芳基；且R3是‑(CR62)nR7。
作为连环蛋白 tcf4 相互作用调节剂杂环化合物

[发明专利]一种具有腺苷A1-CN202010775376.5在审
发明人：林建平;李冬梅;王目阔;刘烨 -专利权人：南开大学
申请日： 2020-08-05 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明提供1种腺苷A1/A2A受体双重拮抗剂。本发明通过整合现有的腺苷A1与A2A受体的配体和活性数据、多级虚拟筛选和体外生物实验方法，首次找到新型腺苷A1/A2A受体拮抗剂D481‑2142(Methanone，[5‑amino‑3‑(2‑chlorophenyl)‑1H‑1，2，4‑triazol‑1‑yl](3‑chlorophenyl)‑)。化合物D481‑2142与腺苷A1受体结合(binding assay)的IC50为0.07μM，Ki为0.0320μM；与腺苷A2A受体结合的IC50为0.09μM，Ki为0.069μM。该化合物与腺苷A1受体的功能性实验(A1 antagonist cAMP assay)显示其对腺苷A1受体发生拮抗的IC50为0.191μM，与腺苷A2A受体的功能性实验(A2A antagonist cAMP assay)显示其对腺苷A2A受体发生拮抗的IC50为0.4924μM。
一种具有腺苷 base sub

[发明专利]腺苷A1-CN202010775377.X在审
发明人：林建平;李冬梅;王目阔;侯树静 -专利权人：南开大学
申请日： 2020-08-05 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明提供1种腺苷A1/A2A受体双重拮抗剂。本发明通过整合现有的腺苷A1与A2A受体的配体和活性数据、多级虚拟筛选和体外生物实验方法，首次找到新型腺苷A1/A2A受体双重拮抗剂D481‑2135(Methanone，[5‑amino‑3‑(2‑chlorophenyl)‑1H‑1，2，4‑triazol‑1‑yl](3‑methoxyphenyl)‑)。化合物D481‑2135与腺苷A1受体结合(binding assay)的IC50为0.14μM，Ki为0.0644μM；与腺苷A2A受体结合的IC50为0.06μM，Ki为0.051μM。该化合物与腺苷A1受体的功能性实验(A1 antagonist cAMP assay)显示其对腺苷A1受体发生拮抗的IC50为0.1669μM，与腺苷A2A受体的功能性实验(A2A antagonist cAMP assay)显示其对腺苷A2A受体发生拮抗的IC50为0.3613μM。
腺苷 base sub

[发明专利]一种表观遗传因子抑制剂40569Z在制备肝癌药物中的应用-CN202011480210.7有效
发明人：李专;张晨;唐文斌;刘博豪;肖雅丹;梁诗恬;李汇明 -专利权人：湖南师范大学
申请日： 2020-12-15 - 公布日： 2022-02-15 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明属于药学领域，具体涉及一种新型表观遗传因子抑制剂40569Z在制备肝癌药物中的应用。本发明以sirt7为靶位点进行分子对接，其中对sirt7具有较强结合作用为抑制剂40569Z，并通过体外细胞实验和体内抑制实验证实了抑制剂40569Z特异性强，明显抑制肝癌细胞的生长，小鼠肿瘤模型中，明显抑制了肿瘤的生长，能够促进其肝癌细胞的凋亡并且不会杀伤正常肝脏细胞，可作为临床靶向治疗肝癌的小分子靶向药物。
一种表观遗传因子抑制剂 40569 制备肝癌药物中的应用

[发明专利]用于消除耳念珠菌移生的如依贝瑞芬赫普的抗真菌剂-CN202080041224.0在审
发明人： D·A·安古洛·冈萨雷斯;S·A·巴拉特 -专利权人：西尼克斯公司
申请日： 2020-05-12 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：英夫马芬净衍生物三萜类抗真菌化合物用于从被真菌移生的个体的解剖区域消除真菌移生。所述英夫马芬净衍生物三萜类(或其医药上可接受的盐或水合物)是(1,3)‑β‑葡聚糖合成的抑制剂且可从例如皮肤和粘膜的身体部位消除耳念珠菌移生。可因所述消除移生而受益的个体包括过去曾受耳念珠菌感染且倾向复发和/或可能将所述真菌传播给可能易感的其它个体的被耳念珠菌移生的个体。
用于消除念珠菌如依贝瑞芬赫普真菌

[发明专利]用于治疗阴茎鳞状细胞癌的低毒性化合物及其组合物和用途-CN202010757386.6在审
发明人：况娇;侯冰;单波;夏群芳;朴圣月;梅建明 -专利权人：上海德琪医药科技有限公司
申请日： 2020-07-31 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明提供了用于治疗阴茎鳞状细胞癌的低毒性化合物及其组合物和用途。本发明提供的化合物具有明显的抑制阴茎鳞状上皮癌细胞的作用，对受试者的毒性较低，并且其还可以通过与其它抗癌药物联用，在抑制阴茎癌癌细胞方面表现出协同效应，从而可以实现将其制备成用于治疗阴茎癌的药物的新用途。
用于治疗阴茎细胞毒性化合物及其组合用途

[发明专利]一类含有1,2,4-三唑的硫代乙酰胺化合物在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202110669605.X在审
发明人：周莎;吕鑫屹;谢伟彬;郭宸辰;李正名;魏巍 -专利权人：南开大学
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有1,2,4‑三唑的硫代乙酰胺化合物在抗肿瘤的应用，其中含有1，2，4‑三唑的硫代乙酰胺化合物的结构通式如下式，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7可以是‑Me、‑Et、‑i‑Pr、‑Cl、‑Br、‑I、‑Bn、‑Ph等，X1、X2可以是N、O、S等。而在2017年Frackenpohl Jens等人首次发现了该类化合物具有抗压的作用。之后的四年中本组首次发现了含有1，2，4‑三唑的硫代乙酰胺化合物具有抗肿瘤的作用。
一类含有乙酰化合物制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]包含美洛昔康的药物组合物-CN202080012487.9在审
发明人：赫里奥特·塔布提奥 -专利权人：艾克萨姆治疗公司
申请日： 2020-02-06 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本文公开包含与环糊精和/或碳酸盐或碳酸氢盐组合的NSAID例如美洛昔康和/或利扎曲坦的组合物。这些组合物可以口服施用，例如以改善用于治疗疼痛例如偏头痛、关节炎和其他病症的NSAID的生物利用度或药代动力学。本文还公开治疗疼痛，例如偏头痛的方法，所述方法包括向患有疼痛，例如偏头痛的人施用美洛昔康和利扎曲坦。对于偏头痛，当在人类患有偏头痛或偏头痛先兆的急性发作施用美洛昔康和利扎曲坦时，这些方法可能特别有用。在一些实施方式中，可以以导致美洛昔康的Tmax为3小时或更少的方式施用美洛昔康和利扎曲坦的组合。
包含美洛昔康药物组合