[发明专利]作为IL-8受体拮抗剂的羟基二苯基脲磺酰胺无效
| 申请号: | 99816125.X | 申请日: | 1999-12-15 |
| 公开(公告)号: | CN1334726A | 公开(公告)日: | 2002-02-06 |
| 发明(设计)人: | Q·金;B·W·麦克莱兰德;M·R·帕洛维奇;K·L·维多森 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号: | A61K31/17 | 分类号: | A61K31/17;A61K31/40;A61K31/54;A61K31/445;A61K31/535;C07C273/00;C07C275/00;C07D207/10;C07D207/22;C07D207/34;C07D211/80;C07D215/16;C07D215/20;C07D215/36;C07D265/30;C07D295/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 il 受体 拮抗剂 羟基 苯基 脲磺酰胺 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中Rb独立为氢、NR6R7、OH、ORa、C1-5烷基、芳基、芳基C1-4烷基、芳基C2-4链烯基、环烷基、环烷基C1-5烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂芳基C2-4链烯基、杂环基、杂环基C1-4烷基或杂环基C2-4链烯基部分,所有这些部分可独立由卤素、硝基、卤代C1-4烷基、C1-4烷基、氨基、一或二-C1-4烷基取代的胺、ORa、C(O)Ra、NRaC(O)ORa、OC(O)NR6R7、羟基、NR9C(O)Ra、S(O)m’Ra、C(O)NR6R7、C(O)OH、C(O)ORa、S(O)tNR6R7、NHS(O)tRa任选取代1-3次;或两个Rb取代基连接在一起形成任选取代的3-10元环,所述环除含有任选取代的C1-4烷基外,还独立含有1-3个NRa、O、S、SO或SO2部分,其可以任选是不饱和的;Ra为烷基、芳基、芳基C1-4烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂环基、COORa’或杂环C1-4烷基部分,所有这些部分可任选被取代;Ra’为烷基、芳基、芳基C1-4烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂环基或杂环基C1-4烷基部分,所有这些部分可任选被取代;m是1-3的整数;m’是0,或1或2的整数;n是1-3的整数;q是0或1-10的整数;t是0,或1或2的整数;s是1-3的整数;R1独立选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-10烷基、卤代C1-10烷基、C2-10链烯基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷氧基、叠氮基、S(O)tR4、(CR8R8)qS(O)tR4、羟基、羟基取代的C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、芳基C2-10链烯基、芳氧基、芳基C1-4烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基C2-10链烯基、杂芳基C1-4烷氧基、杂环基、杂环基C1-4烷基、杂环基C1-4烷氧基、杂环基C2-10链烯基、(CR8R8)qNR4R5、(CR8R8)qC(O)NR4R5、C2-10链烯基C(O)NR4R5、(CR8R8)qC(O)NR4R10、S(O)3R8、(CR8R8)qC(O)R11、C2-10链烯基C(O)R11、C2-10链烯基C(O)OR11、(CR8R8)qC(O)OR11、(CR8R8)qOC(O)R11、(CR8R8)qNR4C(O)R11、(CR8R8)qC(NR4)NR4R5、(CR8R8)qNR4C(NR5)R11、(CR8R8)qNHS(O)tR13、(CR8R8)qS(O)tNR4R5,或两个R1部分一起可形成O-(CH2)sO或5至6元饱和或不饱和环;其中烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂环基部分均可任选被取代;R4和R5独立为氢、任选取代的C1-4烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C1-4烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基C1-4烷基、杂环基、杂环基C1-4烷基,或R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成5-7元环,该环可任选含有选自O、N和S的另外的杂原子;R6和R7独立为氢或C1-4烷基,杂芳基、芳基、烷基芳基、烷基C1-4杂烷基,它们均可任选被取代,或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成5-7元环,该环可任选含有选自氧、氮或硫的另外的杂原子,且该环可任选被取代;Y为氢、卤素、硝基、氰基、卤代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷氧基、叠氮基、(CR8R8)qS(O)tRa、(CR8R8)qORa、羟基、羟基取代的C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、芳氧基、芳基C1-4烷氧基、芳基C2-10链烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基C1-4烷氧基、杂芳基C2-10链烯基、杂环基、杂环基C1-4烷基、杂环基C2-10链烯基、(CR8R8)qNR4R5、C2-10链烯基C(O)NR4R5、(CR8R8)qC(O)NR4R5、(CR8R8)qC(O)NR4R10、S(O)3R8、(CR8R8)qC(O)R11、C2-10链烯基C(O)R11、(CR8R8)qC(O)OR11、C2-10链烯基C(O)OR11、(CR8R8)。OC(O)R11、(CR8R8)qNR4C(O)R11、(CR8R8)qNHS(O)tR13、(CR8R8)qS(O)tNR4R5、(CR8R8)qC(NR4)NR4R5、(CR8R8)qNR4C(NR5)R11,或两个Y部分一起可形成O-(CH2)s-O或5-6元饱和或不饱和环,其中烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基基团可以任选被取代;R8为氢或C1-4烷基;R9为氢或C1-4烷基;R10为C1-10烷基C(O)2R8;R11为氢、任选取代的C1-4烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C1-4烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基C1-4烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基C1-4烷基;R13合适为C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂环基或杂环基C1-4烷基。
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