[发明专利]含有稠合吡咯并咔唑的可形成粒子的组合物

权利要求书

1．一种含有稠合吡咯并咔唑和表面活性剂的组合物，其中的组合物是非水的和可形成粒子的。

2．根据权利要求1的组合物，其中的稠合吡咯并咔唑具有结构式：

或者是它的一种立体异构体或药物可接受的盐，其中

环B和环F独立地选自：

a)一种不饱和6元环碳环芳香环，其中的1至3个碳原子可以被氮原子取代；

b)一种不饱和的5元环碳环芳香环，和

c)一种不饱和的5元环碳环芳香环，其中或者：

1)一个碳原子被一个氧原子、氮原子或硫原子取代；

2)两个碳原子被一个硫和一个氮、一个氧和一个氮或者两个氮原子取代；或者

3)三个碳原子被三个氮原子取代；

G-X-W选自：

a)-(Z¹Z²)C-N(R¹)-C(Z¹Z²)-；

b)-CH(R¹)-C(=O)-N(R¹)-；和

c)-N(R¹)-C(=O)-CH(R¹)-；

Z¹和Z²在各自出现时，是独立地选自H,H；H,OR；H,SR；H,N(R)₂；和一个基团其中Z¹和Z²一起形成一个选自=O、=S和=NR的部分；前提条件是至少一种Z¹和Z²对形成=O；

R选自H、取代的或未取代的具有1至6个碳原子的烷基、OH、具有1至4个碳原子的烷氧基、OC(=O)^1a、OC(=O)NR^1cR^1d、O(CH₂)_pNR^1cR^1d、O(CH₂)_pOR^1b、取代或未取代的具有6至10个碳原子的芳香基烷基、和取代或未取代的杂芳香基烷基；

R¹独立地选自；

a)H、取代的或未取代的具有1至6个碳原子的烷基、取代或未取代的芳香基、取代或未取代的芳香基烷基、取代或未取代的杂芳香基、和取代或未取代的杂芳香基烷基；

b)C(=O)R^1a；

c)OR^1b；

d)C(=)NHR^1b、NR^1cR^1d、(CH₂)_pNR^1cR^1d、(CH₂)_pOR^1b、O(CH₂)_pOR^1b、和O(CH₂)_pNR^1cR^1d；

R^1a选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳香基和杂芳香基；

R^1b选自H和取代的或未取代的具有1至6个碳原子的烷基；

R^1c和R^1d各自独立地选自H、取代的或未取代的具有1至4个碳原子的烷基、和结构式为-(CH₂)₂-X¹-(CH₂)₂-的连接基团；

X¹选自-O-、-S-、和-CH₂-；

R²选自H、SO₂R^2a、CO₂R^2a,C(=O)R^2a、C(=O)NR^2cR^2d和1至8个碳原子的烷基、2至8个碳原子的烯基、2至8个碳原子的炔基，其中：

1)每个烷基、烯基、和炔基是未取代的；或者

2)每个烷基、烯基、和炔基被1-3个R⁵取代；

R^2a选自1至6个碳原子的烷基、芳香基、OR^2b、CONH₂、NR^2cR^2d、(CH₂)_pNR^2cR^2d、和O(CH₂)_pNR^2cR^2d；

R^2b选自H和取代的或未取代的具有1至6个碳原子的烷基；

R^2c和R^2d各自独立地选自H、取代的或未取代的具有1至6个碳原子的烷基，和一个结构式为-(CH₂)₂-X¹-(CH₂)₂-的连接基团；

R³和R⁴在各自出现时，是独立地选自：

a)H、芳香基，杂芳香基、F、Cl、Br、I、CN、CF₃、NO₂、OH、OR⁹、O(CH₂)_pNR¹¹R¹²、OC(=O)R⁹、OC(=O)NR¹¹R¹²、O(CH₂)_pOR¹⁰、CH₂OR¹⁰、NR¹¹R¹²、NR¹⁰S(=O)₂R⁹、和NR¹⁰C(=O)R⁹；

b)CH₂OR¹⁴；

c)NR¹⁰C(=O)NR¹¹R¹²、CO₂R¹⁰、C(=O)R⁹、C(=O)NR¹¹R¹²、CH=NOR¹⁰、CH=NR¹⁰、(CH₂)_pNR¹¹R¹²、(CH₂)_pNHR¹⁴、和CH=NNR¹¹R¹²；

d)S(O)_yR⁹、(CH₂)_pS(O)_yR⁹、CH₂S(O)_yR¹⁴；

e)具有1至8个碳原子的烷基、具有2至8个碳原子的烯基、和具有2至8个碳原子的炔基，其中

1)每个烷基、烯基、或炔基是未取代的；或者

2)每个烷基、烯基、或炔基被1-3个R⁵取代；

R⁵选自具有6至10个碳原子的芳香基、杂芳香基、芳香基烷氧基、杂环烷氧基、羟基烷氧基、烷基氧-烷氧基、羟基烷硫基、烷氧基-烷硫基、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、OH、OR⁹、x²(CH₂)_pNR¹¹R¹²、x²(CH₂)_pC(=O)NR¹¹R¹²、x²(CH₂)_pOC(=O)NR¹¹R¹²、x²(CH₂)_pCO₂R⁹、x²(CH₂)_pS(O)_yR⁹、x²(CH₂)_pNR¹⁰C(=O)NR¹¹R¹²、OC(=O)R⁹、OC(=O)NHR⁹、邻四氢吡喃基、NR¹¹R¹²、NR¹⁰C(=O)R⁹、NR¹⁰CO₂R⁹、NR¹⁰C(=O)NR¹¹R¹²、NHC(=NH)NH₂、NR¹⁰S(O)₂R⁹、S(O)_yR⁹、CO₂R⁹、C(=O)NR¹¹R¹²、C(=O)R⁹、CH₂OR¹⁰、CH=NNR¹¹R¹²、CH=NOR¹⁰、CH=NR⁹、CH=NNHCH(N=NH)NH₂、S(=O)₂NR¹¹R¹²、P(=O)(OR¹⁰)₂、OR¹⁴、和具有5至7个碳原子的单糖其中该单糖的各羟基独立地或者不被取代或者被H、具有1至4个碳原子的烷基、具有2至5个碳原子的烷基羰基氧、或具有1至4个碳原子的烷氧基所取代；

X²是O、S、或NR¹⁰；

Q选自：

1)NR⁶；

2)一种未取代的1至3个碳原子的亚烷基；

3)一种取代的1至3个碳原子的亚烷基；

4)CH=CH、CH(OH)CH(OH)、O、S、S(=O)、S(=O)₂、C(=O)、C(=NOR¹¹)、C(OR¹¹)(R¹¹)、C(=O)CH(R¹³)、CH(R¹³)C(=O)、C(R¹⁰)₂、C(=NOR¹¹)CH(R¹³)、CH(R¹³)C(=NOR¹¹)、CH₂Z、Z-CH₂、CH₂ZCH₂；

Z选自C(R¹¹)(OR¹¹)、O、S、C(=O)、C(=NOR¹¹)、和NR¹¹；

R⁶选自H、SO₂R^2a、CO₂R^2a、C(=O)R^2a、C(=O)NR^1cR^1d、和1至8个碳原子的烷基、2至8个碳原子的烯基、2至8个碳原子的炔基，其中：

1)每个烷基、烯基、和炔基是未取代的；或者

2)每个烷基、烯基、和炔基被1-3个R⁵取代；或者

交替地，当Q是NR⁶或C(R¹⁰)₂时，R⁶或一个R¹⁰与R²连接形成：

其中R⁷和R⁸各自独立地选自H、OH、具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有6至10个碳原子的取代或未取代的芳香基烷基、取代或未取代的杂芳香基烷基、(CH₂)_pOR¹⁰、(CH₂)_pOC(=O)NR¹¹R¹²、和(CH₂)_pNR¹¹R¹²；或者

R⁷和R⁸一起形成一个结构式为CH₂-X³-CH₂的连接基团；

X³是一个键、O、S、或NR¹⁰；

R⁹选自具有1至6个碳原子的烷基、(CH₂)_r芳香基和(CH₂)_r杂芳香基；

R¹⁰选自H、具有1至6个碳原子的烷基、(CH₂)_r芳香基、和(CH₂)_r杂芳香基；

R¹¹和R¹²在各自出现时，独立地选自：

1)H和具有1至6个碳原子的取代或未取代的烷基；或者

2)R¹¹和R¹²一起形成-(CH₂)₂-X¹-(CH₂)₂-；

Y选自O、S、N(R¹⁰)、N⁺(O_-)(R¹⁰)、N(OR¹⁰)、和CH₂；

J选自由一个键、O、CH=CH、S、C(=O)、CH(OR¹⁰)、N(R¹⁰)、N(OR¹⁰)、CH(NR¹¹R¹²)、C(=O)N(R¹⁷)、N(R¹⁷)C(=O)、N(S(O)_yR⁹)、N(S(O)_yNR¹¹R¹²)、N(C(=O)R¹⁷)、C(R¹⁵R¹⁶)、N⁺(O^-)(R¹⁰)、CH(OH)CH(OH)、和CH(O(C=O)R⁹)CH(OC(C=O)R⁹)所组成的组中；

R¹³选自具有1至4个碳原子的烷基、芳香基、和具有7至14个碳原子的芳香基烷基；

R¹⁴是氨基酸除去羧基中的羟基后的残余物；

R¹⁵和R¹⁶在各自出现时，是选自H、OH、C(=O)R¹⁰、O(C=O)R⁹、烷基-OH和CO₂R¹⁰；

R¹⁷选自H、烷基、芳香基、和杂芳香基；

m和n独立地选自0、1、和2；

p独立地选自1、2、3、和4；

r独立地选自0、1、和2；和

y独立地选自0、1、和2。