[发明专利]芳基链烷酰基哒嗪化合物

权利要求书

1．式Ⅰ化合物及其生理可接受的盐和溶剂化物，

其中

B  是未取代的或被R³单取代或多取代的苯基环，

Q  不存在或是含有1-4个碳原子的亚烷基，

R¹、R²彼此独立地是-OR⁴、-S-R⁴、-SO-R⁴、-SO₂-R⁴或Hal,

R¹和R²合在一起还可以是-O-CH₂-O-,

R³  是R⁴、Hal、OH、OR⁴、OPh、NO₂、NHR⁴、N(R⁴)₂、NHCOR⁴、NHSO₂R⁴    或NHCOOR⁴,

R⁴  是A、含有3-7个碳原子的环烷基、含有5-10个碳原子的亚烷基    环烷基或含有2-8个碳原子的链烯基，

A   是含有1-10个碳原子的烷基，该烷基可以被1-5个F和/或Cl    原子取代，和

Hal 是F、Cl、Br或I。

2．权利要求1的式Ⅰ化合物，所述化合物是：

(a)N-(3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪-1-基羰基)  苯基)-4-氯苯甲酰基-3-羧酰胺；

(b)N-(3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪-1-基羰基)  苯基)-4-戊氧基苯甲酰基-3-羧酰胺；

(c)N-(3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪-1-基羰基)  苯基)-4-甲氧基苯甲酰基-3-羧酰胺；

(d)N-(3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪-1-基羰基)  苯基)-3-氯苯甲酰基-3-羧酰胺。

3．权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其盐的制备方法，其特征在于，将式Ⅱ化合物其中R¹和R²具有上述含义，与式Ⅲ的化合物反应，其中B和Q具有上述含义，L是Cl、Br、OH或活泼的酯化了的OH基团，或者，将式Ⅳ的化合物其中R¹、R²和Q具有上述含义，与式Ⅴ的化合物反应，            B-CO-L    V其中B具有上述含义，L是Cl、Br、OH或活泼的酯化了的OH基团，和/或将碱性的式Ⅰ化合物通过用酸处理转变成该化合物的盐。

4．权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其生理可接受的盐和溶剂化物用作药物。

5．权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其生理可接受的盐和溶剂化物用作磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂。

6．药物制剂，其特征在于所述药物制剂含有至少一种权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或一种其生理可接受的盐和/或一种其溶剂化物。

7．药物制剂的生产方法，其特征在于，将权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或一种其生理可接受的盐和/或一种其溶剂化物与至少一种固体、液体和/或半液体的赋形剂或辅料一起制成适宜的剂量形式。

8．权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其生理可接受的盐和溶剂化物用于控制过敏性疾病、哮喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、牛皮癣和其它皮肤疾病、炎性疾病、自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎、多发性硬化、节段性回肠炎、糖尿病或溃疡性结肠炎、骨质疏松、移植物排斥反应、恶病质、肿瘤生长或肿瘤转移、脓毒症、记忆障碍、动脉粥样硬化和AIDS。

9．权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理可接受的盐或溶剂化物在生产用于控制哮喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、牛皮癣和其它皮肤疾病、炎性疾病、自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎、多发性硬化、节段性回肠炎、糖尿病或溃疡性结肠炎、骨质疏松、移植物排斥反应、恶病质、肿瘤生长或肿瘤转移、脓毒症、记忆障碍、动脉粥样硬化和AIDS的药物中的用途。

10．权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理可接受的盐和/或溶剂化物在控制疾病中的用途。