[发明专利]α4介导的细胞粘着的抑制剂无效
| 申请号: | 99802238.1 | 申请日: | 1999-01-19 |
| 公开(公告)号: | CN1288457A | 公开(公告)日: | 2001-03-21 |
| 发明(设计)人: | 伊拉·瑟卡;克雷斯特杰·S·古德玛德森;里查德·马丁 | 申请(专利权)人: | 田边制药株式会社 |
| 主分类号: | C07C233/87 | 分类号: | C07C233/87;C07C237/30;C07C271/28;C07C311/09;C07D295/14;C07D333/34;A61K31/245;A61K31/33 |
| 代理公司: | 北京市专利事务所 | 代理人: | 鲁兵 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 细胞 粘着 抑制剂 | ||
1.式[I]化合物或其可药用盐:其中
环A是芳族烃环或杂环;
Q是化学键、羰基、可被羟基或苯基取代的低级亚烷基、低级亚链烯基或-O-(低级亚烷基)-;
n是0、1或2;
W是氧原子、硫原子、-CH=CH-基团-或-N=CH-基团;
Z是氧原子或硫原子;
R1、R2和R3相同或不同,并且选自如下一组基团:
a)氢原子,
b)卤原子,
c)取代或未取代的低级烷基,
d)取代或未取代的低级烷氧基,
e)硝基,
f)取代或未取代的氨基,
g)羧基或其酰胺或酯,
h)氰基,
i)低级烷硫基,
j)低级链烷磺酰,
k)取代或未取代的氨磺酰基,
l)取代或未取代的芳基,
m)取代或未取代的杂环,和
n)羟基,
或者R1、R2和R3中的两个可以在其末端结合在一起形成低级亚烷二氧基;
R4是四唑基、羧基、或其酰胺或酯;
R5选自如下一组基团:
a)氢原子,
b)硝基,
c)取代或未取代的氨基,
d)羟基,
e)低级链烷酰基,
f)取代或未取代的低级烷基,
g)低级烷氧基,
h)卤原子,和
i)2-氧代吡咯烷基;
R6选自如下一组基团:
a)取代或未取代的苯基,和
b)取代或未取代的杂芳基;
附带条件是,当环A是苯环时,该环在3-和5-位或2-和4-位不能被甲基取代。
2.权利要求1的化合物,其中的化学结构为式[I-A]:其中的各符号如上所定义。
3.权利要求1的化合物,附加条件是,当环A是苯环时,该环在2-和6-位中的至少一个位置上被取代。
4.权利要求1的化合物,其中的化学结构为式[I-B]:其中的各符号如上所定义。
5.权利要求4的化合物,其中
R1是氢原子、卤原子、羧基、氨基甲酰基、硝基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的杂环;
R2是氢原子、低级烷基或卤原子;
R3是氢原子、低级烷基或卤原子;
R6是苯基,所述苯基可以在其2-、4-和/或6-位被选自如下的基团所取代:
1)卤原子,
2)取代或未取代的低级烷氧基,
3)取代或未取代的低级烷基,
4)取代或未取代的氨基,
5)取代或未取代的氨基甲酰基,和
6)取代或未取代的氨磺酰基。
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