[发明专利]α4介导的细胞粘着的抑制剂无效

专利信息
申请号: 99802238.1 申请日: 1999-01-19
公开(公告)号: CN1288457A 公开(公告)日: 2001-03-21
发明(设计)人: 伊拉·瑟卡;克雷斯特杰·S·古德玛德森;里查德·马丁 申请(专利权)人: 田边制药株式会社
主分类号: C07C233/87 分类号: C07C233/87;C07C237/30;C07C271/28;C07C311/09;C07D295/14;C07D333/34;A61K31/245;A61K31/33
代理公司: 北京市专利事务所 代理人: 鲁兵
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 细胞 粘着 抑制剂
【权利要求书】:

1.式[I]化合物或其可药用盐:其中

环A是芳族烃环或杂环;

Q是化学键、羰基、可被羟基或苯基取代的低级亚烷基、低级亚链烯基或-O-(低级亚烷基)-;

n是0、1或2;

W是氧原子、硫原子、-CH=CH-基团-或-N=CH-基团;

Z是氧原子或硫原子;

R1、R2和R3相同或不同,并且选自如下一组基团:

a)氢原子,

b)卤原子,

c)取代或未取代的低级烷基,

d)取代或未取代的低级烷氧基,

e)硝基,

f)取代或未取代的氨基,

g)羧基或其酰胺或酯,

h)氰基,

i)低级烷硫基,

j)低级链烷磺酰,

k)取代或未取代的氨磺酰基,

l)取代或未取代的芳基,

m)取代或未取代的杂环,和

n)羟基,

或者R1、R2和R3中的两个可以在其末端结合在一起形成低级亚烷二氧基;

R4是四唑基、羧基、或其酰胺或酯;

R5选自如下一组基团:

a)氢原子,

b)硝基,

c)取代或未取代的氨基,

d)羟基,

e)低级链烷酰基,

f)取代或未取代的低级烷基,

g)低级烷氧基,

h)卤原子,和

i)2-氧代吡咯烷基;

R6选自如下一组基团:

a)取代或未取代的苯基,和

b)取代或未取代的杂芳基;

附带条件是,当环A是苯环时,该环在3-和5-位或2-和4-位不能被甲基取代。

2.权利要求1的化合物,其中的化学结构为式[I-A]:其中的各符号如上所定义。

3.权利要求1的化合物,附加条件是,当环A是苯环时,该环在2-和6-位中的至少一个位置上被取代。

4.权利要求1的化合物,其中的化学结构为式[I-B]:其中的各符号如上所定义。

5.权利要求4的化合物,其中

R1是氢原子、卤原子、羧基、氨基甲酰基、硝基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的杂环;

R2是氢原子、低级烷基或卤原子;

R3是氢原子、低级烷基或卤原子;

R6是苯基,所述苯基可以在其2-、4-和/或6-位被选自如下的基团所取代:

1)卤原子,

2)取代或未取代的低级烷氧基,

3)取代或未取代的低级烷基,

4)取代或未取代的氨基,

5)取代或未取代的氨基甲酰基,和

6)取代或未取代的氨磺酰基。

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