[发明专利]毫微分散体在药物最终制剂中的用途

权利要求书

1．用毫微分散体制备药物最终制剂的方法，该毫微分散体含有

(a)膜-形成分子

(b)辅助乳化剂及

(c)亲脂成分，

该方法包括(α)将成分(a),(b)和(c)混合直至得到均一的澄清液体(所谓毫微分散体前相)，和

(β)将步骤(α)得到的液体加到药物最终制剂的水相中，步骤(α)和(β)可以在不需要任何外加能量下进行。

2．根据权利要求1的方法，其特征在于步骤(α)在无水介质中进行。

3．根据权利要求1的方法，其特征在于步骤(β)不需要均化而进行。

4．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体中颗粒的平均直径＜50nm。

5．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体含有，

(a)作为膜-形成分子的是适宜形成所谓双层结构的物质，

(b)作为辅助乳化剂的是易于形成油/水结构的物质及，

(c)作为亲脂成分的是亲脂活性剂。

6．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分

(a)磷脂，水合的或部分水合的磷脂，溶血磷脂，神经酰胺，或它们的混合物。

7．根据权利要求6的方法，其特征在于毫微分散体中组分(a)的浓度是基于组分(a),(b)和(c)总重量的0.1至30％重量比。

8．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分

(b)的聚氧乙烯型的乳化剂，饱和和不饱和C₈-C₁₈烷基硫酸盐，C₈-C₂₀脂肪酸的碱金属，铵或胺盐，C₈-C₂₀链烷基磺酸盐，脂肪醇磷酸盐，肠酸盐，转化皂液(quats)；山梨糖醇的部分脂肪酸酯，脂肪酸糖酯，脂肪酸部分甘油酯，烷基麦芽糖甙，烷基葡萄糖甙，C₈-C₁₈甜菜碱，C₈-C₁₈硫代甜菜碱，或C₈-C₂₄烷基酰氨基-C₁-C₄亚烷基甜菜碱，蛋白质，脂肪酸聚乙二醇酯，脂肪酸丙二醇酯，脂肪酸乳酸酯或这些物质的混合物。

9．根据权利要求8的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分

(b)的至少一种聚氧乙烯型乳化剂。

10．根据权利要求9的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分

(b)的聚乙氧基山梨糖醇脂肪酸酯，聚乙氧基脂肪醇，聚乙氧基脂肪酸，聚乙氧基维生素E衍生物聚乙氧基羊毛脂和其衍生物，聚乙氧基脂肪酸部分甘油酯，聚乙氧基烷基苯酚，硫酸半酯，聚乙氧基脂肪醇和其盐，聚乙氧基脂肪胺和脂肪酸酰胺，聚乙氧基碳水化合物，环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物。

11．根据权利要求1的方法，其特征在于根据本发明的毫微分散体中组分(b)的浓度是基于组分(a),(b)和(c)总重量的1至50％重量比。

12．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体中含有作为组分

(c)的天然或合成或部分合成的二-或三甘油酯，矿物油，硅油，蜡，脂肪醇，格尔伯特醇或其酯，亲脂功能药物活性剂或这些物质的混合物。

13．根据权利要求1的方法，其特征在于根据本发明的毫微分散体中组分(c)的浓度是基于组分(a),(b)和(c)总重量的0.1至80％重量比。

14．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分

(d)的C₂-C₈醇。

15．根据权利要求1的方法，其特征在于药物最终制剂是液体，半固体或固体制剂。

16．含有权利要求1定义的毫微分散体的液体药物最终制剂是注射液，输注液，滴液，喷雾剂，气雾剂，乳剂，洗液，悬浮液，可饮用液，漱口药或吸入剂。