[发明专利]双环激酶抑制剂无效
| 申请号: | 98811246.9 | 申请日: | 1998-10-13 |
| 公开(公告)号: | CN1279682A | 公开(公告)日: | 2001-01-10 |
| 发明(设计)人: | 索恩·成;戴维·M·戈尔茨坦;特里萨·A·T·马丁;埃里克·B·肖格伦 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/435;A61K31/495;C07D491/048;C07D487/04;C07D495/04;C07D213/74;C07D213/75;C07D213/26;C07D213/70;C07D237/20;C07D241/18;//;221/00;209/00);30700;22100);24100;20900);23900;20900) |
| 代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 黄益芬 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 激酶 抑制剂 | ||
1.一种选自式(Ⅰ)所代表的这组化合物的化合物及其药学上可接受的盐、药物前体、单个异构体及异构体的混合物:其中:
R1为杂芳基;
……代表一条B和CR1之间或者Q和CR1之间的键,使得:
(ⅰ) 当……位于Q和-CR1-之间时,则:
B为N;
R2为芳基;而
Q为-CR-其中:
R为H、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基、酰基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、硝基、氰基、氨基、单取代的氨基、二取代的氨基、酰基氨基、磺酰基氨基、-OR5(其中R5为H、烷基、杂烷基或杂环基烷基)、-COOR7(其中R7为H或烷基)或-CONR’R”(其中R’和R”独立地代表H、烷基或杂烷基);而
(ⅱ)当……位于B和-CR1-之间时,则:
B为C;
R2为芳基或杂芳基;而
Q为-NR4-、-O-或-S-其中:
R4为H、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基、酰基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、-OR5(其中R5为H、烷基、杂烷基或杂环基烷基)、-SO2R”(其中R”是烷基、氨基、单取代的氨基、二取代的氨基)、-CONR’R”(其中R’和R”独立地代表H、烷基或杂烷基)、-(亚烷基)-Z或-(亚烷基)-CO-(亚烷基)-Z,其中Z是:
-氰基;
-COOR7,其中R7是H或烷基;
-CONR8R9,其中R8是H或烷基,R9是烷氧基或-(亚烷基)-COOR7,或者R8和R9及与它们相连的N原子一起形成一个杂环;
-C(=NR10)(NR11R12),其中R10、R11和R12独立地代表H或烷基,或者R10和R11一起为-(CH2)n-,其中n是2或3,而R12是H或烷基;或者
-COR13,其中R13为烷基、杂烷基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基;而为式(S)、(T)、(U)、(V)或(W)所代表的基团;其中:
R6为H、烷基、杂烷基、杂环基烷基、卤素、氰基、硝基、氨基、单取代的氨基、二取代的氨基、-COOR14、-(亚烷基)-COOR14(其中R14为H或烷基)、-CONR15R16(其中R15和R16独立地代表H或烷基,或者R15和R16及与它们相连的N原子一起形成一个杂环)、-S(O)nR17(其中n是0-2的整数,而R17是烷基、氨基、单取代的氨基或二取代的氨基)、-OR18(其中R18是H、烷基、杂烷基或杂环基烷基)、-NRC(O)R”[其中R是H、烷基或羟基烷基,而R”是H、烷基、环烷基或-(亚烷基)-X,其中X是羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂环基或-S(O)nR’(其中n是0-2的整数,而R’是烷基)]、-NRSO2R”[其中R是H或烷基,而R”是烷基或-(亚烷基)-X,其中X是羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、或-S(O)nR’(其中n是0-2的整数,而R’是烷基)];而
R3是H、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基硫基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、卤素、氰基、硝基、氨基、单取代的氨基、二取代的氨基、酰基氨基、磺酰基氨基、-OR19(其中R19为H、烷基、杂烷基或杂环基烷基)、-COOR20(其中R20是H或烷基)、-CONR21R22(其中R21和R22独立地代表H、烷基或杂烷基,或者R21和R22及与它们相连的N原子一起形成一个杂环)、-S(O)nR23(其中n是0-2的整数,而R23是烷基、氨基、单取代的氨基或二取代的氨基)、-(亚烷基)-Z”或-(亚烷基)-CO-(亚烷基)-Z”,其中Z”是:
-氰基;
-COOR24,其中R24是H或烷基;
-CONR25R26,其中R25和R26独立地代表H或烷基,或者R25和R26及与它们相连的N原子一起形成一个杂环;
-C(=NR27)(NR28R29),其中R27、R28和R29独立地代表H或烷基,或者R27和R28一起为-(CH2)n-,其中n是2或3,而R29H或烷基;或者
-COR30,其中R30为烷基、杂烷基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基;
条件是:R3和R6都不是氨基、单取代的氨基或二取代的氨基。
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