[发明专利]用作NOS抑制剂的支化烷氧基取代的2-氨基吡啶无效
| 申请号: | 98808459.7 | 申请日: | 1998-08-11 |
| 公开(公告)号: | CN1268122A | 公开(公告)日: | 2000-09-27 |
| 发明(设计)人: | J·A·洛三世 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号: | C07D213/73 | 分类号: | C07D213/73;C07D401/10;A61K31/44 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 刘金辉 |
| 地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 nos 抑制剂 支化烷氧基 取代 氨基 吡啶 | ||
1.一种下式的化合物及其可药用盐:其中X为CHOH,CH2或CHR10,其中R10与X、与X相邻的CH2基团和NR1R2的氮一起形成五或六元饱和环;R1,R2,R3和R4独立地选自(C1-C6)烷基,四氢萘,芳基和芳烷基,其中所述芳基和所述芳烷基的该部分为苯基或萘基且烷基部分为直链或支链且含有1至6个碳原子,而且其中所述(C1-C6)烷基和所述四氢萘以及所述芳烷基的芳基部分可以任选地被一至三个,优选0至两个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素(例如氯、氟、溴、碘)、硝基、羟基、氰基、氨基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)烷基氨基;或R1和R2与和它们相连的氮一起形成哌嗪、哌啶或吡咯烷环或含有6至14个其中1至3个为氮和其余的为碳的环原子的氮杂双环;以及其中所述哌嗪、哌啶和吡咯烷环可以任选地被一个或多个取代基,优选0至两个取代基取代,所述取代基独立地选自(C1-C6)烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[二-(C1-C6)烷基]氨基、苯基取代的含有1至4个环氮原子的5-6元杂环、苯甲酰基、苯甲酰基甲基、苄基羰基、苯基氨基羰基、苯基乙基和苯氧羰基,且其中任何上述取代基的苯基部分可以任选地被一个或多个取代基,优选0至两个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、硝基、氨基、氰基、CF3和OCF3。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2与和它们相连的氮一起形成选自如下的环:和其中R5和R6选自氢、(C1-C6)烷基、苯基、萘基、(C1-C6)烷基-C(=O)-、HC(=O)-、(C1-C6)烷氧基-C(=O)-、苯基-C(=O)-、萘基-C(=O)-和R8R9NC(=O)-,其中R8和R9独立地选自氢和(C1-C6)烷基;以及R7选自氢、(C1-C6)烷基、苯基、萘基、苯基-(C1-C6)烷基-和萘基-(C1-C6)烷基-。
3.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2与和它们相连的氮一起形成任选被取代的哌啶、哌嗪、吡咯烷或3-氮杂-双环[3.1.0]己-6-基胺环。
4.根据权利要求1的化合物,其中R3和R4与和它们相连的碳一起形成任选被取代的三至八元碳环。
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