[发明专利]治疗阴茎勃起障碍的组合物和方法

权利要求书

1.局部施用于需要治疗个体的阴茎的组合物，所述组合物包括

(a)药理学有效量的前列腺素E₁；

(b)穿透增强有效量的透皮增强化合物，其中所述透皮增强化合物选自C₆～C₂₀-烃基取代的1，3-二氧杂环己烷、1，3-二氧戊环和乙缩醛；

(c)药学有效载体，包括(i)有效溶解组分(a)和(b)的乙醇与水的混合物；(ii)有效溶解组分(a)和(b)的异丙醇与水的混合物；或者(iii)含有乙醇和异丙醇及丙二醇中至少之一的混合物；和

(d)增稠有效量的增稠剂；和任选地，

(e)抗刺激有效量的薄荷醇。

2.权利要求1所述组合物，包括

(a)约0.01～约5重量％的前列腺素E₁；

(b)约0.5～约25重量％的所述透皮增强化合物；

(c)(i)乙醇与水的混合物，按重量计，混合比例为约90∶10～约45∶55；或者(ii)异丙醇与水的混合物，按重量计，混合比例为约90∶10～约30∶70；或者(iii)含有丙二醇和至少一种选自乙醇和异丙醇的醇的混合物，按重量计，丙二醇与醇的混合比例为约2∶90～80∶10；

(d)高达约5重量％的增稠剂；和

(e)高达约5重量％的薄荷醇。

3.权利要求1所述组合物，包括

(a)约0.05～约1.5重量％的前列腺素E₁；

(b)约2～约15重量％的所述透皮增强化合物；

(c)(i)乙醇与水的混合物，按重量计，混合比例为约50∶50～约90∶10；或者(ii)异丙醇与水的混合物，按重量计，混合比例为约35∶65-约90∶10；或者(iii)含有丙二醇和至少一种选自乙醇和异丙醇的醇的混合物，按重量计，混合比例为约5∶70～60∶20；

(d)高达约2重量％的增稠剂；和

(e)0～约2重量％的薄荷醇。

4.权利要求3所述组合物，包括

(a)约0.05～约0.5重量％的前列腺素E₁；

(b)约3～12重量％的透皮增强化合物；

(c)约70～约97重量％的药学有效载体；

(d)约0.2～约2重量％的增稠剂；和

(e)0～约2重量％的薄荷醇。

5.权利要求4所述组合物，其中含有薄荷醇。

6.权利要求1所述组合物，其中组分(b)包括约2～约15重量％的C₇～C₁₂-烷基取代的1，3-二氧戊环。

7.权利要求1所述组合物，其中组分(c)包括约2～约15重量％的C₇～C₁₂-烷基取代的乙缩醛。

8.权利要求1所述组合物，其中组合物的pH范围为约5～约6。

9.权利要求8所述组合物，其中透皮增强化合物是所述乙缩醛，其中乙缩醛与前列腺素E₁物理隔离直至施用前。

10.局部施用于需要治疗个体的阴茎的组合物，所述组合物包括

(a)药理学有效量的活性组分，所述活性组分选自前列腺素E₁、酚妥拉明、哌唑嗪和前列腺素E₁和酚妥拉明或哌唑嗪的混合物；

(b)穿透增强有效量的透皮增强化合物，所述透皮增强化合物选自C₆～C₂₀-烃基取代的1，3-二氧杂环己烷、1，3-二氧戊环和乙缩醛；

(c)药学有效载体包括(i)有效溶解组分(a)和(b)的乙醇与水的混合物；(ii)有效溶解组分(a)和(b)的异丙醇与水的混合物；或者(iii)包含乙醇和异丙醇及丙二醇中至少之一的混合物；和

(d)增稠有效量的增稠剂；和任选地，

(e)抗刺激有效量的薄荷醇。

11.权利要求10所述组合物，其中活性组分(a)是所述混合物。

12.权利要求10所述组合物，其中活性组分(a)是酚妥拉明。

13.权利要求10所述组合物，其中活性组分(a)是哌唑嗪。