[发明专利]抑制因子XA的杂环衍生物无效
申请号: | 98807641.1 | 申请日: | 1998-07-23 |
公开(公告)号: | CN1265098A | 公开(公告)日: | 2000-08-30 |
发明(设计)人: | R·詹姆斯;T·诺瓦克;P·瓦纳 | 申请(专利权)人: | 曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07D213/82 | 分类号: | C07D213/82;A61K31/455 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,杨九昌 |
地址: | 英国英*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 因子 xa 衍生物 | ||
1.式I化合物和其可药用盐,其中:A是任选取代的5-或6-元单环芳环,它含有1,2或3个选自氧、氮和硫原子的环杂原子;B1,B2,B3和B4分别是CH或一个氮原子,其中由B1,B2,B3和B4形成的环可任意被取代;条件是至少一个B1,B2,B3和B4是氮;T1是CH或N;T2是CH或N;条件是至少T1和T2之一是N;当T1是CH或N时X1是SO,SO2,C(R4)2或CO;或另外当T1是CH时X1是O或S;和其中每个R4分别是氢或(1-4C)烷基;L1是(1-4C)亚烷基或(1-3C)亚烷基羰基;R2是氢或(1-4C)烷基;R3是氢或(1-4C)烷基;或R2和R3连接形成C1-4亚烷基或-CH2CO-基;其中由T1,R2,R3和L1形成的环是任意被取代的;X2是S(O)y,其中y是1或2,C(R5)2或CO;和每个R5是氢或(1-4C)烷基;Q是苯基,萘基,苯基(1-4C)烷基,苯基(2-4C)链烯基,苯基(2-4C)炔基或一个含有选自氮、氧和硫的直至4个环杂原子的杂环部分,Q可任意被取代。
2.权利要求1中所要求的式I化合物,其中Q是未取代的或被一个,两个或三个选自卤素,三氟甲基,三氟甲氧基,氰基,羟基,氨基,硝基,三氟甲基磺酰基,羧基,氨基甲酰基,(1-4C)烷基,(2-4C)链烯基,(2-4C)炔基,(1-4C)烷氧基,(2-4C)链烯氧基,(2-4C)炔氧基,(1-4C)烷硫基,(1-4C)烷基亚磺酰基,(1-4C)烷基磺酰基,(1-4C)烷氨基,二-(1-4C)烷氨基,(1-4C)烷氧羰基,N-(1-4C)烷基氨基甲酰基,N,N-二-(1-4C)烷基氨基甲酰基,(2-4C)烷酰基,(2-4C)烷酰基氨基,羟基-(1-4C)烷基,(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基,羧基-(1-4C)烷基,(1-4C)烷氧羰基-(1-4C)烷基,氨基甲酰基-(1-4C)烷基,N-(1-4C)烷基氨基甲酰基-(1-4C)烷基,N,N-二(1-4C)烷基氨基甲酰基-(1-4C)烷基,苯基,杂芳基,苯氧基,苯硫基,苯基亚磺酰基,苯基磺酰基,苄基,苯甲酰基,杂芳氧基,杂芳硫基,杂芳亚磺酰基和杂芳磺酰基的取代基所取代的,和其中在含有杂芳基的取代基中的上述杂芳取代基或杂芳基含有直至3个选自氮、氧和硫的5-或6-元单环杂芳环,和其中上述苯基,杂芳基,苯氧基,苯硫基,苯基亚磺酰基,苯基磺酰基,杂芳氧基,杂芳硫基,杂芳亚磺酰基,杂芳磺酰基,苄基或苯甲酰基取代基任意带有1,2或3个选自卤素,三氟甲基,氰基,羟基,氨基,硝基,羧基,氨基甲酰基,(1-4C)烷基,(1-4C)烷氧基,(1-4C)烷氨基,二-(1-4C)烷氨基,(1-4C)烷氧羰基,N(1-4C)烷基氨基甲酰基,N,N-二-(1-4C)烷基氨基甲酰基和(2-4C)烷酰基氨基的取代基。
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