[发明专利]速激肽受拮剂2－(R)－(1－(R)－(3,5－二(三氟甲基)苯基)乙氧基)－3－(S)－(4－氟)苯基－4－(3－(5－氧代－1H,4H－1,2,4－三唑)甲基吗啉的多晶型物

权利要求书

1.化合物2-(R)-(1-(R)-(3，5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑)甲基吗啉的I型多晶型物。

2.权利要求1所述多晶型物，其基本特征在于，粉末X射线衍射图表明在约12.0、15.3、16.6、17.0、17.6、19.4、20.0、21.9、23.6、23.8和24.8°(2θ)处有关键的反射。

3.含有药学上适用载体和有效剂量的权利要求1所述多晶型物的药用组合物。

4.一种在哺乳动物中拮抗受体位点上P物质的作用或阻滞神经激肽-1受体的方法，该方法包括给该哺乳动物施用权利要求1所述多晶型物，其剂量能有效拮抗哺乳动物中受体位点上P物质的作用。

5.治疗或预防以下疾病的方法：糖尿病性神经病、外周神经病、与AIDS有关的神经病、化疗引起的神经病以及神经痛，该方法包括给需要治疗的哺乳动物施用有效剂量的权利要求1所述多晶型物。

6.治疗或预防哺乳动物呕吐的方法，该方法包括给需要治疗的哺乳动物施用有效剂量的权利要求1所述多晶型物。

7.治疗或预防哺乳动物中枢神经系统疾病的方法，该方法包括给需要治疗的哺乳动物施用有效剂量的权利要求1所述多晶型物。

8.治疗或预防哺乳动物抑郁症的方法，该方法包括给需要治疗的哺乳动物施用的有效剂量的权利要求1所述多晶型物。

9.治疗或预防哺乳动物抑郁症的方法，该方法包括给需要治疗的哺乳动物施用权利要求1所述多晶型物和抗抑郁剂，它们一起应用可以有效地减轻其病症。

10.治疗或预防哺乳动物焦虑症的方法，该方法包括给需要治疗的哺乳动物施用有效剂量的权利要求1所述多晶型物。

11.治疗或预防哺乳动物焦虑症的方法，该方法包括给需要治疗的哺乳动物施用权利要求1所述多晶型物和抗焦虑剂，它们一起应用可以有效地减轻其病症。

12.治疗或预防哺乳动物精神分裂症的方法，该方法包括给需要治疗的哺乳动物施用有效剂量的权利要求1所述多晶型物。

13.治疗或预防哺乳动物精神分裂症的方法，该方法包括给需要处理的哺乳动物施用权利要求1所述多晶型物和抗精神病药，它们一起应用可以有效地减轻其病症。

14.制备I型2-(R)-(1-(R)-(3，5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑)甲基吗啉的方法，该方法包括将II型2-(R)-(1-(R)-(3，5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑)甲基吗啉在选自乙醇、2-丙醇、乙腈和乙酸异丙基酯的溶剂中进行平衡。

15.按权利要求14所述方法生产的产品。

16.制备I型2-(R)-(1-(R)-(3，5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑)甲基吗啉的方法，该方法包括：

将任选形态组成的2-(R)-(1-(R)-(3，5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑)甲基吗啉的样品加热至温度215～230℃，然后

使样品恢复到环境温度。

17.权利要求16所述方法，其中起始的2-(R)-(1-(R)-(3，5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑)甲基吗啉形态组成为II型。