[发明专利]1,2－二取代苯甲酰胺衍生物及养毛剂和皮肤外用剂

说明书

本发明涉及1,2-二取代苯甲酰胺衍生物，特别是促进养毛效果优良的1,2-二取代苯甲酰胺衍生物。

作为秃头和脱毛的原因，目前认为是在毛根，皮质腺等器官中的雄性激素活化、毛囊血流量下降、皮脂分泌过剩、过氧化物生成等头皮异常造成的。因此在从来以头发生长，促进养发，防止脱发为目的的养毛剂(有时也称为育发剂，毛发促进剂)中，一般配合具有能除去上述原因或者具有减轻上述作用的化合物或组合物。

即目前作为配合于养毛剂中的药剂是具有各种作用的化合物或生药提取物，以及使用它们的各种组合。其作用是促进血液运行、局部刺激作用、毛囊活化作用、抗雄性激素作用和抗脂肪过剩作用等。促进血液运行作用的药物有印度当药浸膏，维生素E及其衍生物，烟酸苄基酯等；由于局部刺激促进血液循环的药物有辣椒酊，斑蝥酊，樟脑，壬酸香草酰胺等；具有毛囊活化作用的药物有桧醇，胎盘膏，感光素，泛酸及其衍生物等；抗雄性激素的药物有雌甾二醇，雌酮；抗脂肪过剩作用的药物有硫磺，羟苯恶唑酮，维生素B6等。

另外，还可以配合防止头皮屑发生具有角质溶解作用，杀菌作用的水杨酸，间苯二酚等；防止头皮炎症的甘草酸，薄菏醇等；以及向毛囊补充营养，活化酶活性的氨基酸，维生素，生药提取物等。

另一方面，在最近的专利中公开了例如D(L)泛酸内酯(特开平8-26942),2(1H)-吡啶酮衍生物(特开平8-20521),NG-硝基-L-精氨酸等(特开平7-316023),3-亚甲基异二氢吲哚-1-酮衍生物(特开平7-316022)，吲哚衍生物(特开平7-304736)等具有生发效果，育发效果和防止脱发效果等的药剂。

然而，尽管配合了上述药剂，可是用现有的养毛剂，其发毛促进效果等未必充分。

根据上述现有技术中的问题，本发明的目的是提供对于促进人的头发生长等有优良养发效果的化合物及以其作为有效成分的养毛剂。

为达到上述目的，本发明人进行了专心研究，结果发现某些1,2-二取代苯甲酰胺衍生物及其盐具有优良的促进毛发生长的效果，养发效果，从而完成了本发明。

即本发明的1,2-二取代苯甲酰胺衍生物及其盐具有以下通式(Ⅰ)的特征：(上述通式(Ⅰ)中，A、B中的任何一个是用R¹表示的C_10-30烃基，另一个是用-(CH₂)_n-NR²R³表示的基团。

Z是-O-,-OCO-,-OCONR⁶-或-NR⁶-。

^R2、R³是氢原子，低级烷基，苯基，苄基；或者是与R²和R³一起形成3-7员杂环。在A是-(CH₂)_n-NR²R³时，或者-Z-B是-OCONR⁶-(CH₂)_n-NR²R³或-NR⁶-(CH₂)_n-NR²R³时，R²是氢原子，低级烷基，苯基或苄基，R³也可以和R⁵或R⁶一起形成含有2个氮原子的6或7员杂环。

R⁴是卤原子，低级烷基，低级酰基，硝基，氰基，低级烷氧羰基，氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基，低级烷基氨基，低级酰胺基，低级烷氧基，或低级酰氧基。

R⁵是氢原子，低级烷基，低级酰基，或低级烷基氨基甲酰基；当A是-(CH₂)_n-NR²R³时，R⁵也可以和R³一起形成含有2个氮原子的6或7员杂环。