[发明专利]含光稳定UV－A滤光剂的化妆品制剂

说明书

本发明涉及一种用α-酰基-β-芳基丙烯腈作为化妆品制剂中的光稳定UV-A滤光剂的应用方法，这种化妆品可以防止人体表皮受紫外线辐射，特别是范围在320到400纳米之间的紫外线。

在化妆品制剂中使用的防晒剂有防止阳光对人体皮肤造成伤害的作用，或者至少可以减轻其影响。另外，这些防晒剂还用来防止其它组分被紫外射线损坏或破坏。

照射至地球表面的太阳光中，直接与可见光区域相邻有UV-B(280到320纳米)和UV-A(＞320纳米)射线，对于UV-B射线，它对人体皮肤的影响特别明显的是晒斑。因此，工业上提供了大量的吸收UV-B射线防止晒斑的物质。

皮肤学的调查研究表明UV-A射线也有很大作用导致皮肤受损，例如损坏角蛋白或弹性蛋白。这会降低皮肤的弹性和保湿性能，即皮肤会变得不柔软而且还会形成皱纹。在暴露于强烈阳光下的部位上，皮肤癌有明显的高发病率，这表明阳光，特别是UV-A射线也能明显引起对细胞遗传信息的破坏作用。所以，所有这些发现都说明有很大必要开发一种能有效过滤UV-A射线的滤光物质。

目前，对化妆品制剂中的防晒剂的需求量日益增长，这些化妆品制剂特别的用来作为UV-A滤光剂，因此其吸收峰应该在大约320-380纳米的范围内。如果使用最小可能的用量，为能达到要求的效果，此类防晒剂还应有很高的比消光性。另外，用在化妆品产品中的防晒剂还必须满足很多其它要求，例如在化妆品油中良好的溶解性，用其生产的乳剂的高稳定性，可接受的毒性，以及低的固有气味和轻微的固有颜色。

防晒剂另一个必须满足的条件是要有足够的耐光性。但是，如果从根本上说，现在市售的吸收UV-A射线的防晒剂都没有足够的耐光性。

法国专利NO.2 440 933中描述以4-(1，1-二甲基乙基)-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷作为UV-A滤光剂。其中建议把这种GIVAUDAN以“PARASOL1789”商品名出售的特定UV-A滤光剂与各种UV-B滤光剂结合使用，从而吸收波长在280到380纳米之间的所有紫外射线。

但是，如果单独使用这种UV-A滤光剂，或者与UV-B滤光剂结合使用，在长时间的日光浴下，它不能保持足够的光化学稳定性来保护皮肤，这就是说如果要有效地防止所紫外线对皮肤的伤害，必须在有规律的短的时间间隔内重复使用。

这即是EP 0514491中公开的为什么要加入2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯使没有足够光稳定性的UV-A滤光剂稳定的原因，其中2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯本身是UV-B范围内的滤光剂。

另外，EP 251 398中建议用连接剂把吸收UV-A和UV-B射线的生色团结合在一个分子内。这种方法的缺点是化妆品制剂中的UV-A和UV-B滤光剂的自由结合不再可能，而且因为生色团化学连接上的困难而仅有某些结合是可能的。

本发明的一个目的是提出吸收UV-A范围内射线且光稳定的用于化妆品中的防晒剂。

研究发现，通过使用结构式为1的化合物可以实现这一目的

式中R¹，R²和R³是氢原子或脂肪族或环脂肪基团，特别是烷基，链烯基，环烷基或环链烯基基团，每种基团都至多含18个碳原子，对于R¹，R²和R³基团的任何两个都可能一起形成一个有5或6个原子的环，R⁴和R⁵是具有5到12个环上原子的未取代或取代的芳香基或杂环芳香基基团，另外R⁵也可以是氢原子，以这种化合物作为化妆品制剂中的UV-A滤光剂，它可以单独使用或者与化妆品制剂中已知的吸收紫外区域，特别是UV-B区域射线的化合物结合使用，从而保护人体皮肤免受太阳光线的侵害。

在此连接关系中，结构式I的化合物优选的是那些R⁵为氢原子，R¹，R²和R³是低分子量烷基基团的化合物。

结构式为I的化合物特别优选的是R⁵为氢原子，R¹，R²和R³是低分子量烷基基团，如有1到4个碳原子的烷基基团，R⁴是未取代或取代的噻吩基或者未取代或取代的4-羟基-或4-烷氧基苯基基团。

合适的烷氧基基团是具有1到12个碳原子，优选的是具有1到8个碳原子的基团。

可以提到的例子有：