[发明专利]药物前体6－N－(L－丙氨酸－L－丙氨酸)－卓夫沙星的多晶形物无效
| 申请号： | 96196577.0 | 申请日： | 1996-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN1193977A | 公开（公告）日： | 1998-09-23 |
| 发明（设计）人： | T·诺里斯;J·J·麦克加里;D·J·M·阿兰 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07K5/02 | 分类号： | C07K5/02;C07D471/04;A61K31/435;A61K38/05 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 丙氨酸 卓夫沙星 多晶 | ||
1.式I卓夫沙星药物前体其中所述的药物前体选自下面一组物质
a)具有下面X-射线粉末衍射花样的多晶形物PII峰号 1 2 3 4 5 6 7 8 92_θ_(°)Cu 3.4 6.8 13.5 16.8 19.6 20.3 23.1 25.7 27.8d距离 26.0 13.1 6.6 5.3 4.5 4.4 3.8 3.5 3.2
b)具有下面X-射线粉末衍射花样的多晶形物PII的一水合物PII.M峰号 1 2 3 4 5 6 7 82_θ_(°)Cu 3.6 7.3 13.7 14.5 17.1 21.0 23.6 26.7d距离 24.2 12.2 6.5 6.1 5.2 4.2 3.8 3.3
c)具有下面X-射线粉末衍射花样的多晶形物PII的假同晶物PII.PS峰号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 102_θ_(°)Cu 3.7 7.3 13.6 14.5 17.1 21.0 22.0 22.4 23.6 24.2d距离 24.2 12.2 6.5 6.1 5.2 4.2 4.0 4.0 3.8 3.7峰号 11 12 13 142_θ_(°)Cu 25.6 26.7 28.4 29.4d距离 3.5 3.3 3.1 3.0
2.权利要求1化合物，其由多晶形物PII组成。
3.权利要求1化合物，其由一水合物PII.M组成。
4.权利要求1化合物，其由假同晶形物PII.PS组成。
5.制备式I卓夫沙星药物前体多晶形物PII的方法，该方法包括用无水乙醇处理具有下面X-射线粉末衍射花样的药物前体多晶形物PI，峰号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 102_θ_(°)Cu 6.1 7.3 9.5 14.5 11.7 14.2 14.9 15.8 16.8 20.1d距离 14.5 12.1 11.2 9.3 7.6 6.2 6.0 5.6 5.3 4.4峰号 11 12 13 142_θ_(°)Cu 21.4 22.7 24.9 26.0d距离 4.2 3.9 3.6 3.4
6.权利要求5中的方法还包括
a)用含有水的有机溶剂处理多晶形物PI；
b)用水处理多晶形物PII；或者
c)用水处理PII.M，PII.PS的一种假同晶物；从而形成多晶形物PII的一水合物PII.M。
7.权利要求6方法中的步骤a)，其中所述的有机溶剂选自(C1-C6)链烷酸和(C1-C6)链烷醇的(C1-C6)烷基酯。
8.权利要求7方法，其中所述的溶剂为乙酸乙酯。
9.权利要求5方法，其还包括真空干燥一水合物PII.M以形成其假同晶物PII.PS。
10.治疗哺乳类动物细菌感染的方法，其包括给予所述哺乳类动物治疗细菌感染有效量的权利要求1的化合物。
11.权利要求10的方法，其中所述的化合物为多晶形物PII。
12.权利要求10的方法，其中所述的化合物为一水合物PII.M。
13.权利要求10的方法，其中所述的化合物为假同晶物PII.PS。
14.治疗哺乳类动物细菌感染的药物组合物，其含有治疗细菌感染有效量的权利要求1中的化合物以及药用载体。
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