[发明专利]C-4′修饰的腺苷激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 96195383.7 申请日: 1996-06-07
公开(公告)号: CN1190401A 公开(公告)日: 1998-08-12
发明(设计)人: S·H·伯依尔;M·D·艾瑞恩;B·G·尤加卡 申请(专利权)人: 金希亚西科公司
主分类号: C07H19/14 分类号: C07H19/14;C07H19/23;A61K31/70
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李瑛
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 修饰 腺苷 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式1的C-4′修饰的吡咯并[2,3-d]和吡唑并[3,4-d]嘧啶核苷类似物及其药学上可接受的盐

式1

其中:A和B都是氢,或每个独立地是烯基、基团(CH2)nQ,在此式中n是1至4,Q是氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氨基或卤;或A与B共同形成3至6个碳的环,该环包含0至3个选自氧与氮的杂原子,并可有可无地如上所述被Q取代;

D是卤、芳基、芳烷基、烷基、烯基、炔基并可有可无地包含一个或多个杂原子如氮、氧或硫、卤烷基、氰基或羧酰氨基;

当Y是氮时,E不是任何元素;当Y是碳时,E是氢、卤或烷基;

F是烷基、芳基、芳烷基、卤、氨基、烷氨基、芳氨基、芳烷氨基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基;

G是氢或卤;

Y是碳或氮;

Z1与Z2独立地是氢、酰基、或共同形成环状碳酸盐。

2.权利要求1的化合物,其中Y是碳。

3.权利要求1的化合物,其中Y是氮。

4.权利要求1-3任一之化合物,其中A与B相同。

5.权利要求1-3任一之化合物,其中A与B相同,但不都是甲基。

6.权利要求1-3任一之化合物,其中A与B都是氢。

7.权利要求1-3任一之化合物,其中A与B不同。

8.权利要求1-3任一之化合物,其中D是卤、芳基、氰基或CONRR′,其中R与R′独立地是氢或烷基。

9.权利要求1-3任一之化合物,其中F是氨基、芳氨基、卤或烷基。

10.权利要求1的化合物,其中G和每个Z是氢。

11.权利要求2的化合物,其中E、G与每个Z是氢。

12.权利要求3的化合物,其中G和每个Z是氢。

13.权利要求10-12任一之化合物,其中A与B相同。

14.权利要求10-12任一之化合物,其中A与B相同,但不都是甲基。

15.权利要求10-12任一之化合物,其中A与B都是氢。

16.权利要求10-12任一之化合物,其中A与B不同。

17.权利要求10-12任一之化合物,其中D芳基。

18.权利要求10-12任一之化合物,其中F是芳氨基。

19.权利要求1-3任一之化合物,其中F是芳氨基,D是芳基。

20.权利要求10-12任一之化合物,其中F是芳氨基,D是芳基。

21.权利要求1的化合物,其中A与B共同形成3至6碳的环,该环包含0-3个选自氧和氮的杂原子并可有可无地被氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氮基或卤取代。

22.权利要求2的化合物,其中A与B共同形成3至6碳的环,该环包含0-3个选自氧和氮的杂原子并可有可无地被氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氮基或卤取代。

23.权利要求3的化合物,其中A与B共同形成3至6碳的环,该环包含0-3个选自氧和氮的杂原子并可有可无地被氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氮基或卤取代。

24.按照权利要求21和23任一之化合物,其中G和每个Z是氢。

25.按照权利要求22的化合物,其中E、G和每个Z是氢。

26.按照权利要求21-23任一之化合物,其中至少为F是芳氨基与D是芳基的之一。

27.按照权利要求21-23任一之化合物,其中F是芳氨基,D是芳基。

28.权利要求1的化合物,其中A与B独立地是HOCH2或CH3,但A与B不同时是CH3

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