[发明专利]C-4′修饰的腺苷激酶抑制剂无效
| 申请号: | 96195383.7 | 申请日: | 1996-06-07 |
| 公开(公告)号: | CN1190401A | 公开(公告)日: | 1998-08-12 |
| 发明(设计)人: | S·H·伯依尔;M·D·艾瑞恩;B·G·尤加卡 | 申请(专利权)人: | 金希亚西科公司 |
| 主分类号: | C07H19/14 | 分类号: | C07H19/14;C07H19/23;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李瑛 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 修饰 腺苷 激酶 抑制剂 | ||
1.式1的C-4′修饰的吡咯并[2,3-d]和吡唑并[3,4-d]嘧啶核苷类似物及其药学上可接受的盐
式1
其中:A和B都是氢,或每个独立地是烯基、基团(CH2)nQ,在此式中n是1至4,Q是氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氨基或卤;或A与B共同形成3至6个碳的环,该环包含0至3个选自氧与氮的杂原子,并可有可无地如上所述被Q取代;
D是卤、芳基、芳烷基、烷基、烯基、炔基并可有可无地包含一个或多个杂原子如氮、氧或硫、卤烷基、氰基或羧酰氨基;
当Y是氮时,E不是任何元素;当Y是碳时,E是氢、卤或烷基;
F是烷基、芳基、芳烷基、卤、氨基、烷氨基、芳氨基、芳烷氨基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基;
G是氢或卤;
Y是碳或氮;
Z1与Z2独立地是氢、酰基、或共同形成环状碳酸盐。
2.权利要求1的化合物,其中Y是碳。
3.权利要求1的化合物,其中Y是氮。
4.权利要求1-3任一之化合物,其中A与B相同。
5.权利要求1-3任一之化合物,其中A与B相同,但不都是甲基。
6.权利要求1-3任一之化合物,其中A与B都是氢。
7.权利要求1-3任一之化合物,其中A与B不同。
8.权利要求1-3任一之化合物,其中D是卤、芳基、氰基或CONRR′,其中R与R′独立地是氢或烷基。
9.权利要求1-3任一之化合物,其中F是氨基、芳氨基、卤或烷基。
10.权利要求1的化合物,其中G和每个Z是氢。
11.权利要求2的化合物,其中E、G与每个Z是氢。
12.权利要求3的化合物,其中G和每个Z是氢。
13.权利要求10-12任一之化合物,其中A与B相同。
14.权利要求10-12任一之化合物,其中A与B相同,但不都是甲基。
15.权利要求10-12任一之化合物,其中A与B都是氢。
16.权利要求10-12任一之化合物,其中A与B不同。
17.权利要求10-12任一之化合物,其中D芳基。
18.权利要求10-12任一之化合物,其中F是芳氨基。
19.权利要求1-3任一之化合物,其中F是芳氨基,D是芳基。
20.权利要求10-12任一之化合物,其中F是芳氨基,D是芳基。
21.权利要求1的化合物,其中A与B共同形成3至6碳的环,该环包含0-3个选自氧和氮的杂原子并可有可无地被氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氮基或卤取代。
22.权利要求2的化合物,其中A与B共同形成3至6碳的环,该环包含0-3个选自氧和氮的杂原子并可有可无地被氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氮基或卤取代。
23.权利要求3的化合物,其中A与B共同形成3至6碳的环,该环包含0-3个选自氧和氮的杂原子并可有可无地被氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氮基或卤取代。
24.按照权利要求21和23任一之化合物,其中G和每个Z是氢。
25.按照权利要求22的化合物,其中E、G和每个Z是氢。
26.按照权利要求21-23任一之化合物,其中至少为F是芳氨基与D是芳基的之一。
27.按照权利要求21-23任一之化合物,其中F是芳氨基,D是芳基。
28.权利要求1的化合物,其中A与B独立地是HOCH2或CH3,但A与B不同时是CH3。
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