[发明专利]用作速激肽受体拮抗剂的杂环取代的哌嗪酮衍生物

权利要求书

1．式(1)的化合物：

其中

G₁是-CH₂-或-C(O)-；

Ar₁是选自如下的基团：

其中

Z₁是1至3个彼此独立地选自氢、卤素、苄氧基、羟基、CF₃、C₁-C₄

烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基；

R₁是氢、下式的基团，或-(CH₂)_qAr₂、或-CH₂C(O)Ar₂

其中q是从1至4的整数，并且Ar₂是下式的基团

其中

Z₂是1至3个彼此独立地选自氢、卤素、苄氧基、羟基、CF₃、C₁-C₄

烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基；

R₂是氢、C₁-C₄烷基、或-CHO；

R₃是氢或选自如下的基团：

其中

Z₃是1至3个彼此独立地选自氢、卤素、苄氧基、羟基、CF₃、C₁-C₄

烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基；

其立体异构体或可药用盐。

2．制备权利要求1的式(1)化合物的中间体化合物式(2)

其中

Ar₁是选自如下的基团：

其中

Z₁是1至3个彼此独立地选自氢、卤素、苄氧基、羟基、CF₃、C₁-C₄

烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基；

R₂是氢、C₁-C₄烷基、或-CHO；

R₃是氢或选自如下的基团：

其中

Z₃是1至3个彼此独立地选自氢、卤素、苄氧基、羟基、CF₃、C₁-C₄

烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基；

R₅是氢、苄基、或C₁-C₄烷基；

R₆是氢或-C(O)OR₇，其中R₇是苄基或C₁-C₄烷基；

其立体异构体或可药用盐。

3．根据权利要求1的化合物，其中R₁是氢。

4．根据权利要求3的化合物，其中G₁是-C(O)-。

5．根据权利要求1的化合物，所述化合物是(R)-3-(1H-吲哚-3-基甲基)-1-(2-苯基-乙基)-2-氧代-哌嗪。

6．根据权利要求1的化合物，所述化合物是(S)-3-(1H-吲哚-3-基甲基)-1-(2-苯基-乙基)-2-氧代-哌嗪。

7．根据权利要求1的化合物，所述化合物是(R)-3-(1H-吲哚-3-基甲基)-1-[2-[4-(苄氧基)苯基]乙基]-2-氧代-哌嗪。

8．根据权利要求1的化合物，所述化合物是(S)-3-(1H-吲哚-3-基甲基)-1-[2-[4-(苄氧基)苯基]乙基]-2-氧代-哌嗪。

9．根据权利要求1的化合物，所述化合物是(R)-3-(1H-吲哚-3-基甲基)-1-(2,2-二苯基-乙基)-2-氧代-哌嗪。