[发明专利]水溶性的雷帕霉素酯无效
| 申请号: | 96123983.2 | 申请日: | 1996-12-24 |
| 公开(公告)号: | CN1088710C | 公开(公告)日: | 2002-08-07 |
| 发明(设计)人: | H·K·李;T·M·朱 | 申请(专利权)人: | 美国家用产品公司 |
| 主分类号: | C07D498/12 | 分类号: | C07D498/12;A61K31/445;//;22100;31100;26900) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 水溶性 霉素 | ||
1、一种化合物,其结构式为:其中R1和R2为各自独立的氢或-COCH2-S-CH2CH2-O-CH2-(CH2OCH2)n-CH2-O-CH2CH2-OCH3;和n=8-135;但必须R1和R2不同时为氢。
2、根据权利要求1所述的化合物,其中n=8-20。
3、根据权利要求1所述的化合物,其中n=90-120。
4、根据权利要求1所述的化合物,它是带甲氧聚(乙二醇)硫醇5000的31,42-二酯。
5、根据权利要求1所述的化合物,它是带甲氧聚(乙二醇)硫醇5000的42-酯。
6、根据权利要求1所述的化合物,它是带甲氧聚(乙二醇)硫醇750的42-酯。
7、权利要求1-6中任一权利要求的化合物在制备用于治疗哺乳动物移植排斥或移植物抗宿主疾病、真菌感染、类风湿性关节炎、再狭窄、肺炎或实体瘤的药物中的用途。
8、一种药物组合物,包括下述结构的化合物和药用的载体,其中R1和R2为各自独立的氢或-COCH2-S-CH2CH2-O-CH2-(CH2OCH2)n-CH2-O-CH2CH2-OCH3;和n=8-135;但须R1和R2不同时为氢。
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