[发明专利]含尼美舒利的抗炎和止痛的透皮使用的治疗组合物和它们的制备方法

权利要求书

1.一种含有使药物溶解和更为吸收的大量水的抗炎和止痛的局部用/透皮使用的药物组合物，它包括：

0.1-10％重量尼美舒利：和

90-99.9％重量的增加经皮吸收的赋形剂基质，

其中所述的增加经皮吸收的赋形剂基质包含：

0.5％到60％重量的经皮吸收增强剂和5.0-97％重量的赋形剂/基质，

其中所述的赋形剂/基质包括1-15％重量的水。

2.根据权利要求1所述的组合物，它还包含0.2-19％重量的胶凝剂/增稠剂。

3.根据权利要求1所述的组合物，它还包含最多达12％重量的表面活性剂。

4.根据权利要求1所述的组合物，它进一步包含最多达2.0％重量的中和剂/pH调节剂。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述的经皮吸收增强剂选自C_12-24单或多不饱和脂肪酸或它们相应的醇类。、

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述的经皮吸收增强剂选自亚砜类、酰胺类或吡咯烷酮类。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中经皮吸收增强剂是二甲基乙酰胺。

8.根据权利要求3所述的组合物，其中表面活性剂是药学上可接受的亲水或亲脂表面活性剂或其混合物。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中表面活性剂选自聚氧乙烯-脱水山梨醇脂肪酸酯，聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物，聚氧乙烯脂肪酸酯，丙二醇单和二脂肪酸酯，亲脂性表面活性剂，脱水山梨醇脂肪酸酯或甘油单酯。

10.根据权利要求2所述的组合物，其中所述的胶凝剂/增稠剂选自合成或半合成的聚合物材料、聚丙烯酸酯和聚丙烯酸酯共聚物树脂，纤维素和纤维素衍生物或聚乙烯基树脂。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中水的存在量为9-11％重量。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中水的存在量为9.5-10.5％重量。

13.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述的中和剂/pH调节剂选自碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾、四硼酸钠、磷酸氢二钠或磷酸二氢钠。

14.根据权利要求4所述的组合物，其中所述的中和剂/pH调节剂是极性有机胺。

15.根据权利要求1所述的组合物，其中所述的赋形剂/基质选自：药学上可接受的C_1-5链烷醇；水溶性聚乙二醇类；1，2-丙二醇碳酸酯；丙-1，2-二醇；1，2-丙二醇；甘油三乙酸酯；(1，2，3)-三乙酸甘油酯或低级酮。

16.一种抗炎和止痛的局部透皮用的药物组合物，它包括：

尼美舒利：0.1％-10％重量，

经皮吸收增强剂：0.5-60％重量，

胶凝剂/增稠剂：0.2-19％重量，

包括水的赋形剂/基质：5-97％重量，

和最多达12％重量的表面活性剂。

17.一种抗炎和止痛的局部透皮用的药物组合物，它包括：

尼美舒利：0.1％-10％重量，

经皮吸收增强剂：0.5-60％重量，

胶凝剂/增稠剂：0.2-19％重量。

赋形剂/基质：5-97％重量，

最多达12％重量的表面活性剂，和最多达2％重量的中和剂/pH调节剂。

18.一种制备局部/透皮用的抗炎和止痛的药物组合物的方法，它包括下列步骤：

(a)将0.5-30％重量的经皮吸收增强剂与2.5-30％重量的一种或多种赋形剂或基质混合；

(b)向步骤(a)所得的混合物中加入0.1-10％(重量)的尼美舒利，然后搅拌至完全溶解；

(c)使0.5-12％重量的表面活性剂、0.2-50％重量的胶凝剂/增稠剂和2.5-30％重量的一种或多种赋形剂/基质单独混合，并混合物整个混合物；

(d)在搅拌下，将步骤(b)所得的混合物加至步骤(c)所得的均匀混合物中，得到所需的组合物。

19.根据权利要求18所述的方法，其中将中和剂或pH调节剂加至步骤d)所得的组合物以中和或调节混合物的pH。