[发明专利]抑制3-取代的-2-羟吲哚的光分解无效
| 申请号: | 96105084.5 | 申请日: | 1996-04-22 |
| 公开(公告)号: | CN1053667C | 公开(公告)日: | 2000-06-21 |
| 发明(设计)人: | W·C·纽林;S·M·劳克林 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;A61K9/48;A61K31/405 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 孙爱 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抑制 取代 吲哚 分解 | ||
1.一种抑制下式化合物及其烯醇形式化合物或药物容许碱式盐光分解的方法式中X为H、Cl或F;Y为H或Cl;R为苄基或噻吩基,每一个也可用Cl或F取代;由光源发射的光引起所述的光分解,该法包括在所述的化合物和所述的光源之间引入光吸收材料。
2.根据权利要求1的方法,其中X为Cl;Y为H;R为噻吩基。
3.根据权利要求2的方法,其中R为2-噻吩基。
4.根据权利要求3的方法,其中药物容许的碱式盐是钠盐。
5.根据权利要求1的方法,其中X为F;Y为Cl;R为噻吩基或4-氯噻吩-2-基。
6.根据权利要求5的方法,其中R为4-氯噻吩-2-基。
7.根据权利要求1的方法,其中X为H;Y为Cl;R为苄基。
8.根据权利要求1的方法,其中所述的光吸收材料是选自黄染料#6、红染料#40、红染料#3、黄色淀#6、红色淀#40和红色淀#3的染料。
9.根据权利要求8的方法,其中所述的光吸收材料是黄染料#6。
10.一种含有选自下式化合物或其药物容许的碱式盐的药物有效成分的片剂,式中X为H、Cl或F;Y为H或Cl;R为苄基或噻吩基,每一个也可用Cl或F取代;所述的片剂用含有足够数量黄染料#6、红染料#40、红染料#3、黄色淀#6、红色淀#40和红色淀#3的涂层涂覆,以抑制所述的药物有效成分的光分解。
11.根据权利要求10的片剂,其中所述的涂层含有黄染料#6。
12.一种含有选自下式化合物或其药物容许的碱式盐的药物有效成分的胶囊,式中X为H、Cl或F;Y为H或Cl;R为苄基或噻吩基,每一个也可用Cl或F取代;所述的胶囊壳含有足够数量的黄染料#6、红染料#40、红染料#3、黄色淀#6、红色淀#40和红色淀#3,以抑制所述的药物有效成分的光分解。
13.根据权利要求12的胶囊,其中所述的壳含有黄染料#6。
14.根据权利要求1的方法,其中所述的光吸收材料是吸收光有效的包装材料。
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