[发明专利]新的磺酰胺无效

专利信息
申请号: 95196948.X 申请日: 1995-12-08
公开(公告)号: CN1098254C 公开(公告)日: 2003-01-08
发明(设计)人: V·布鲁;K·伯里;J-M·卡瑟尔;M·克罗泽尔;G·海尔斯;B·M·罗夫尔;M·穆勒;W·内哈特;H·拉穆兹 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D239/69 分类号: C07D239/69;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/10;A61K31/505
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生,刘金辉
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 磺酰胺
【说明书】:

发明涉及新的磺酰胺及其作为药物的用途。具体地讲,本发明涉及式I的新的化合物及其药用盐:其中R1     表示苯基或由卤素,C1-7烷基,C1-7

    烷氧基,C1-7亚烷基二氧基,羧

   基或三氟甲基取代的苯基;或选

   自含氧,氮或硫作为杂原子的单

   或双环的5-和6-员杂环的杂

   环;R2     表示四唑基、C1-7烷基取代的四

   唑基、氰基、羧基、C1-7烷氧羰

   基、羟甲基、甲酰基、氨基甲酰

   基、硫代氨基甲酰基、脒基或羟

   脒基;R3     表示-O-(CRaRb)n-OR9;R4-R8  表示氢原子、C1-7烷氧基或卤

   素;R9      表示氢原子、苄基、在苯环上由

    卤素,C1-7烷基,C1-7烷氧基,

    C1-7亚烷基二氧基,羧基或三氟

    甲基取代的苄基;或

    -C(O)NHR10基团;R10     表示C1-7烷基、苯基、由卤素,

    C1-7烷基,C1-7烷氧基,C1-7

    烷基二氧基,羧基或三氟甲基取

    代的苯基、吡啶基或1或2个C1-7

    烷基取代的吡啶基;Ra和Rb  表示氢或C1-7烷基;n       表示2、3或4;且A和B    表示CH;或者符号A或B之一表示

    氮原子而另一个表示CH;或R2      表示氢并且符号A或B之一表示N

    -氧化物(N→O)而另一个表示

    CH。

氧原子、氮原子或硫原子作为杂原子的单或双-5或6元杂环基团的实例,如2-或3-呋喃基、2-,4-及5-嘧啶基、2-,3-及4-吡啶基、1,2-及1,4-二嗪基、2-及3-噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、嘌呤基、喹啉基、异喹啉基和喹唑啉基,其中这些基团可被如1或2个C1-7烷基取代。优选杂环是吡啶基或被1或2个C1-7烷基取代的吡啶基。

本文中术语“C1-7”指含1-7个,优选1-4个碳原子的基团。烷基或烷氧基可以是直链或支链。这种烷基的例子为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲及叔丁基。卤素指氟、氯、溴和碘原子,其中氯原子是优选的。

式I化合物中优选的一组包括那些A和B为CH或符号A和B之一是氮原子的。R1优选单或二取代的苯基,或被C1-7烷基单取代的吡啶基,特别是C1-7烷基取代的2-吡啶基。R2优选四唑基。R3优选-O(CH2)nOH、-O(CH2)nO-苄基或-O(CH2)nOC(O)NHR10,其中R10是吡啶基,特别是2-吡啶基。n优选是2。这些化合物中特别有利的是那些R4是C1-7烷氧基而R5-R8是氢原子的;或R4是卤原子、R7是C1-7烷氧基且R5、R6和R8是氢原子的;A是氮原子且B是CH。

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