[发明专利]新的磺酰胺无效

专利信息
申请号: 95196948.X 申请日: 1995-12-08
公开(公告)号: CN1098254C 公开(公告)日: 2003-01-08
发明(设计)人: V·布鲁;K·伯里;J-M·卡瑟尔;M·克罗泽尔;G·海尔斯;B·M·罗夫尔;M·穆勒;W·内哈特;H·拉穆兹 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D239/69 分类号: C07D239/69;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/10;A61K31/505
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生,刘金辉
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 磺酰胺
【权利要求书】:

1.式I的新的化合物及其可药用盐:其中R1    表示苯基或由卤素,C1-7烷基,C1-7

  烷氧基,C1-7亚烷基二氧基,羧

  基或三氟甲基取代的苯基;或选

  自含氧,氮或硫作为杂原子的单

  或双环的5-和6-员杂环的杂

  环;R2    表示四唑基、C1-7烷基取代的四

  唑基、氰基、羧基、C1-7烷氧羰

  基、羟甲基、甲酰基、氨基甲酰

  基、硫代氨基甲酰基、脒基或羟

  脒基;R3    表示-O-(CRaRb)n-OR9;R4-R8 表示氢原子、C1-7烷氧基或卤

  素;R9    表示氢原子、苄基、在苯环上由

  卤素,C1-7烷基,C1-7烷氧基,

  C1-7亚烷基二氧基,羧基或三氟

  甲基取代的苄基;或

  -C(O)NHR10基团;R10      表示C1-7烷基、苯基、由卤素,

     C1-7烷基,C1-7烷氧基,C1-7

     烷基二氧基,羧基或三氟甲基取

     代的苯基、吡啶基;Ra和Rb   表示氢或C1-7烷基;n        表示2、3或4;且A和B     表示CH;或者符号A或B之一表示

     氮原子而另一个表示CH;或R2       表示氢并且符号A或B之一表示N

     -氧化物而另一个表示CH。

2.权利要求1的所述化合物,其中A和B是CH。

3.权利要求1的所述化合物,其中符号A或B之一是氮原子。

4.权利要求1的所述合物,其中A是氮原子而B是CH。

5.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R2是四唑基。

6.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R1是苯基或吡啶基,它们被C1-7烷基单取代,R3是-O(CH2)nOH、-O(CH2)nO-苄基或-O(CH2)nOC(O)NHR10且n是2。

7.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R4C1-7烷氧基而R5-R8是氢原子;或R4是卤原子,R7是C1-7烷氧基而R5、R6和R8是氢原子。

8.权利要求5所述的化合物,为

5-甲基-吡啶-2-磺酸6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(2-1H-四唑-5-基-吡啶-4-基)-嘧啶-4-基酰胺,

5-异丙基-吡啶-2-磺酸6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(2-1H-四唑-5-基-吡啶-4-基)-嘧啶-4-基酰胺。

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