[发明专利]新的磺酰胺无效
| 申请号: | 95196948.X | 申请日: | 1995-12-08 |
| 公开(公告)号: | CN1098254C | 公开(公告)日: | 2003-01-08 |
| 发明(设计)人: | V·布鲁;K·伯里;J-M·卡瑟尔;M·克罗泽尔;G·海尔斯;B·M·罗夫尔;M·穆勒;W·内哈特;H·拉穆兹 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D239/69 | 分类号: | C07D239/69;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/10;A61K31/505 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生,刘金辉 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 磺酰胺 | ||
1.式I的新的化合物及其可药用盐:其中R1 表示苯基或由卤素,C1-7烷基,C1-7
烷氧基,C1-7亚烷基二氧基,羧
基或三氟甲基取代的苯基;或选
自含氧,氮或硫作为杂原子的单
或双环的5-和6-员杂环的杂
环;R2 表示四唑基、C1-7烷基取代的四
唑基、氰基、羧基、C1-7烷氧羰
基、羟甲基、甲酰基、氨基甲酰
基、硫代氨基甲酰基、脒基或羟
脒基;R3 表示-O-(CRaRb)n-OR9;R4-R8 表示氢原子、C1-7烷氧基或卤
素;R9 表示氢原子、苄基、在苯环上由
卤素,C1-7烷基,C1-7烷氧基,
C1-7亚烷基二氧基,羧基或三氟
甲基取代的苄基;或
-C(O)NHR10基团;R10 表示C1-7烷基、苯基、由卤素,
C1-7烷基,C1-7烷氧基,C1-7亚
烷基二氧基,羧基或三氟甲基取
代的苯基、吡啶基;Ra和Rb 表示氢或C1-7烷基;n 表示2、3或4;且A和B 表示CH;或者符号A或B之一表示
氮原子而另一个表示CH;或R2 表示氢并且符号A或B之一表示N
-氧化物而另一个表示CH。
2.权利要求1的所述化合物,其中A和B是CH。
3.权利要求1的所述化合物,其中符号A或B之一是氮原子。
4.权利要求1的所述合物,其中A是氮原子而B是CH。
5.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R2是四唑基。
6.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R1是苯基或吡啶基,它们被C1-7烷基单取代,R3是-O(CH2)nOH、-O(CH2)nO-苄基或-O(CH2)nOC(O)NHR10且n是2。
7.权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中R4C1-7烷氧基而R5-R8是氢原子;或R4是卤原子,R7是C1-7烷氧基而R5、R6和R8是氢原子。
8.权利要求5所述的化合物,为
5-甲基-吡啶-2-磺酸6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(2-1H-四唑-5-基-吡啶-4-基)-嘧啶-4-基酰胺,
5-异丙基-吡啶-2-磺酸6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(2-1H-四唑-5-基-吡啶-4-基)-嘧啶-4-基酰胺。
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