[发明专利]由阿罗地平的非对映的酒石酸盐分离其对映体无效

专利信息
申请号: 95192238.6 申请日: 1995-03-06
公开(公告)号: CN1067055C 公开(公告)日: 2001-06-13
发明(设计)人: P·L·斯巴勒果 申请(专利权)人: 辉瑞研究与发展公司
主分类号: C07D211/90 分类号: C07D211/90
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 地平 酒石酸 盐分
【权利要求书】:

1.由阿罗地平混合物中分离其R-(+)-和S-(-)-异构体的方法,其中包括,将异构体混合物与L-或D-酒石酸在含有足够量DMSO的有机溶剂中反应,分别使R-(+)-阿罗地平的L-酒石酸盐的DMSO溶剂化物或者S-(-)-阿罗地平的D-酒石酸盐的DMSO溶剂化物沉淀。

2.权利要求1所述的方法,其中溶剂是DMSO。

3.权利要求1所述的方法,其中溶剂是DMSO和助溶剂的混合物,助溶剂存在的量足以允许DMSO溶剂化物沉淀的产生。

4.权利要求3所述的方法,其中助溶剂是水或酮、醇、醚、酰胺、酯、氯代烃、腈或烃,

5.权利要求4所述的方法,其中助溶剂是水、丙酮、二甲基乙酰胺、甲基乙基酮、四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、甲苯、异丙醇或N,N′-二甲基丙烯基脲。

6.权利要求3至5中任一项所述的方法,其中助溶剂的存在量占DMSO体积最高达50%(体积)。

7.权利要求6所述的方法,其中助溶剂的存在量是0.2至6%(体积)。

8.权利要求1,2,3,4,5,6或7所述的方法,其中L-或D-酒石酸的用量是每摩尔阿罗地平0.5摩尔或0.25摩尔。

9.权利要求1,2,3,4,5,6,7或8所述的方法,其中溶剂化物沉淀分别是S-(-)-阿罗地平-半-D-酒石酸盐-单-DMSO-溶剂化物或R-(+)-阿罗地平-半-L-酒石酸盐-单-DMSO-溶剂化物。

10.S-(-)-阿罗地平-半-D-酒石酸盐-单-DMSO-溶剂化物。

11.R-(+)-阿罗地平-半-L-酒石酸盐-单-DMSO-溶剂化物

12.S-(-)-阿罗地平-半-D-酒石酸盐-单水合物。

13.R-(+)-阿罗地平-半-L-酒石酸盐-单水合物。

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