[发明专利]新的单环和双环DNA促旋酶抑制剂

权利要求书

1.通式I的单环或双环化合物及带有酸性和/或碱性取代基的式I的单环或双环化合物的药物上可接受的盐：其中X¹是—S—或—SO—；R¹是氢、卤素或可被卤素选择性地取代的低级烷基；R²是氢、羟基、氨基、低级烷氨基、二低级烷氨基、选择性取代的

低级烷氧基或—OP基；OP是易于水解的基团；R³是氢、羟基、低级烷基、卤素或—OP基；R⁴是卤素、羟基或—OP基；R⁵是氢、氰基、选择性取代的酯化羧基或选择性取代的酰胺化(硫

代)羧基、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取

代的杂环基；R⁶是—NR⁷—A，—N＝B或选择性取代的杂环基，其中R⁷是氢或

低级烷基，A是选择性取代的亚氨酰、选择性取代的(硫代)酰

基、选择性取代的酯化羧基、选择性取代的酰胺化(硫代)羧基

或选择性取代的杂环基，B是选择性取代的亚烷基；R⁰是氰基、选择性取代的酯化羧基或选择性取代的杂环基，

或其中R⁰和R⁶一起代表基团

—CO—O—Q—X²—N(R⁷)—，其中R⁷如上，X²是(硫代)羰基或杂环基，Q是—CH(R⁸)—或—CH(R⁸)—W—；R⁸是氢或选择性取代的低级烷基，W是选择性取代的一、二、三、四或五亚甲基，条件是当W是一

亚甲基时X²不是(硫代)羰基。

2.根据权利要求1的单环或双环化合物，其中X¹、R¹，R²，OP，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁰，R⁰和R⁶一起，Q和R⁸如在权利要求1中所述，W是选择性取代的二、三、四或五亚甲基，X²是(硫代)羰基。

3.根据权利要求1和2的单环化合物，通式如下：其中取代基如在权利要求1中所述，R⁶和R⁰各自独立。

4.根据权利要求1的双环化合物，通式如下：其中取代基如在权利要求1中所述。

5.权利要求4中给出的通式IB的根据权利要求2的双环化合物，其中取代基如在权利要求1和2中所述。

6.根据权利要求1—5之任一项的单环或双环化合物，其中X¹是—S—，R¹是氢、甲基、氯或溴，R²是羟基或低级烷氧基，R³是氢，R⁴是羟基或OP基，R⁵是氰基、杂环基或C₁—C₅烷酰氨基，R⁶是(硫代)酰基酰氨基或杂环基氨基，R⁷是氢，R⁸是氢或羟甲基，R⁰是—COOMe或CN，Q是—CH(R⁸)W，而W是二、三或四亚甲基(X²＝(硫代)酰基)和一、二和三亚甲基(X²＝杂环基)。