[发明专利]取代的5－元杂环,它们的制备方法及用途

权利要求书

1．通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐：其中W表示R¹-A-C(R¹³)；Y表示羰基；Z表示N(R⁰)；A表示1,4-亚苯基；B表示亚甲基；D表示C(R²)(R³)；E表示R¹⁰CO；R和R⁰彼此独立地表示氢或(C₁-C₄)-烷基；R¹表示H₂N-C(=NH)、H₂N-C(=NH)-NH或H₂N-CH₂；R²表示氢；R³表示未取代的苯基或萘基；或者被一、二或三个相同或不同的取代基取代的苯基或萘基，所述取代基选自(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、硝基、亚甲二氧基、羟基羰基、(C₁-C₄)-烷氧基羰基、氨基羰基、氰基、苯基、苯氧基和苄氧基；或者吡啶基、(C₁-C₄)-烷基、(C₂-C₄)-链烯基、(C₂-C₄)-炔基、(C₅-C₈)-环烷基，CONHR¹⁴或CONHR¹⁵；R¹⁰表示羟基或(C₁-C₈)-烷氧基；R¹³表示(C₁-C₆)-烷基，(C₃-C₇)-环烷基或苄基；R¹⁴表示被苯基和羟基羰基取代的甲基，或表示被苯基和(C₁-C₈)-烷氧羰基取代的甲基；R¹⁵表示金刚烷基或金刚烷基甲基；b、c和d表示1；e、f和g表示0；h表示1或2。

2．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，R和R⁰彼此独立地表示氢、甲基或乙基。

3．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，R³表示CONHR¹⁴。

4．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，R¹⁰表示(C₁-C₄)-烷氧基。

5．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，R¹³表示甲基。

6．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，R¹⁴表示被苯基和羟基羰基取代的甲基，或表示被苯基和(C₁-C₄)-烷氧羰基取代的甲基。

7．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，h表示1。

8．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，R³表示CONHR¹⁵。

9．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，R³表示苯基。

10．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中，R¹⁰表示羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。

11．根据权利要求1的通式Ⅰ的5-元杂环及其生理上可接受的盐，其中

Z表示NH；

R¹表示氨基-亚氨基甲基；

D表示CH(苯基)；

E表示羟基羰基，甲氧基羰基，乙氧基羰基或异丙氧基羰基；

R表示氢；

h表示1。