[发明专利]可发泡的明胶胶囊填充药物

权利要求书

1、一种以可嚼性软明胶胶囊形式的、用于治疗反流性食管炎、胃炎或消化性溃疡的药物制剂，其特征在于，在其填充物中含有：(a)选自藻酸、藻酸盐、果酸、黄原酸、凝胶剂、鹿角胶及其混合物的聚合物质；(b)碳酸盐或碳酸氢盐；(c)油基或亲水基的液体赋形剂，当口服吞食时，明胶胶囊壳破裂，所述填充物与胃中酸性内含物反应，从而产生具有如此硬度的产生碳酸气的漂浮胶体悬浮物，以致在本文限定的穿透试验中并不完全被穿透。

2、根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述聚合物质是藻酸或藻酸盐，该盐是藻酸的钠、钾、铵、镁或钙的盐或丙二醇酯类或其混合物。

3、根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于，它包含钙或铝的交联离子。

4、根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于，所述钙离子是从碳酸盐、乳酸盐、氯化物、葡萄糖酸盐、磷酸盐、磷酸氢盐、硫酸盐、酒石酸盐或柠檬酸盐所衍生的。

5、根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于，所述铝离子是从碳酸盐、乳酸盐、甘氨酸盐或磷酸盐；或从碳酸氢氧化铝镁、水化铝酸镁、碳酸氢氧化铝钠或硅酸铝钠所衍生的。

6、根据权利要求4所述的药物制剂，其特征在于，钙盐对藻酸或藻酸盐的相对重量，以离子计，为4～120 Ca²⁺对500藻酸根。

7、根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于，铝化合物对藻酸或藻酸盐的相对重量，以离子计，为2～80 Al³⁺对500藻酸根。

8、根据上述权利要求任一项所述的药物制剂，其特征在于，所述碳酸盐或碳酸氢盐是碳酸钾或碳酸氢钾、碳酸钠或碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸甘氨酸钠、碳酸镁或碳酸铝。

9、根据上述权利要求任一项所述的药物制剂，其特征在于，碳酸盐或碳酸氢盐对聚合物质的相对重量，以离子计，为35～300CO₃^2-或HCO₃^1-对500聚合物质。

10、根据上述权利要求任一项所述的药物制剂，其特征在于，所述油基液体赋形剂是天然油类诸如大豆油、精馏椰子油、矿物油、三乙酸基甘油酯、油酸乙酯、加氢天然油或其混合物。

11、根据上述权利要求任一项所述的药物制剂，其特征在于，所述亲水基液体赋形剂是聚乙二醇(PEG)，特别是PEG 400和PEG600、糠醛二醇、聚甘油、丙二醇、反式角质醇、聚山梨醇酯、碳酸丙烯酯或其混合物。

12、根据上述权利要求任一项药物制剂，其特征在于，在所述填充物中包含增稠剂。

13、根据上述权利要求任一项药物制剂，其特征在于，在所述填充物中包含表面活性剂。

14、一种治疗反流性食管炎、胃炎或消化性溃疡的方法，其特征在于，它包括施用一种有效量的药物，该药物当它与胃中的酸性内含物接触时能形成漂浮凝胶悬浮物，该悬浮物具有如此的硬度，以致在本文所限定的穿透试验中不完全被穿透，并且该药物是以可嚼性软明胶胶囊的形式存在，它含有如下填充物：(a)选自藻酸、藻酸盐、果胶、黄原酸、凝胶剂、鹿角胶和它们的混合和物的聚合物质；(b)碳酸盐或碳酸氢盐；(c)油基或亲水基液体赋形剂。

15、根据权利要求14的方法，其特征在于，所述聚合物质是藻酸或藻酸盐，该盐是藻酸的钠盐、钾盐、铵盐、镁盐或钙盐或丙二醇酯类或其混合物。