[发明专利]改进的农业用制剂

说明书

农用化学品如除草剂，杀虫剂及杀菌剂通常都要和载体及辅剂结合，以便在卖给最终用户之前制成一种配制的产品。一方面，所用的辅剂及载体增加了成本并使该产品对于环境成为不太适宜的。另一方面，这些成份经常对制剂的效果有积极的贡献。在配制的农用产品中常用的有机溶剂，特别是烃类溶剂是具有上述特点的载体的实例。制备含很少或不合有机溶剂，特别是无石油烃或氯化烃的溶剂；但至少是如同制剂同样有效的配制农用产品是追求的目标。

氟草烟(fluroxypyr)-((4-氨基-3,5-二氯-6-氟-2-吡啶基)氧)乙酸-是一种商品除草剂，目前是作为其1-甲基庚基酯以每升制剂含180克酸当量的乳油出售。含较高含量这种酯和普通溶剂的乳油由于溶解度的限制被认为是不合适的。USP4,108,629建议，可以制备含约2-50％氟草烟酯的乳油，但仅仅公开了含量至多约为25％的这种乳油。

含1-甲基庚基形式氟草烟的可湿性粉剂和水分散颗粒剂还未被商品化，这是因为它们不像液体制剂那样有效。能通过加入低挥发性有机溶剂来改进这种制剂的效果，但这是不合适的，因为除了这些溶剂有上述缺点以外，它们会降低产品中所能含有的并仍能维持其可接受的物理性质的氟草烟酯的数量。

现在发现，假如我们使用在环境温度下为液体的氟草烟的另一些酯作为活性成份的话，就能制备含较少或不含有机溶剂的氟草烟的液体或固体农用制剂，而且它有很好的物理性质并且是高效的。这些酯的熔点低于25℃，此处叫做液体酯。

本发明的改进的农用制剂包括乳油，浓水乳液，可湿性粉剂及水分散颗粒剂，它们含氟草烟，并通过含有于25℃为液体的酯形式的氟草烟可任选地和一种或多种其它可相容的除草剂相结合。这实质上涉及含至少40％重量氟草烟酯的乳油，在乳化相含至少50％氟草烟酯的浓乳液及不合有机溶剂的可湿性粉剂和水分散颗粒剂。

本发明的改进的农用制剂以改进的方法用于控制不需要的植物。该方法包括用以水稀释氟草烟的农用制剂而制备的喷洒溶液接触不需要的植物。上述制剂含于25℃为液体的酯形式的氟草烟，并且任选地和一种或多种其它可相容的除草剂相结合。

氟草烟的优选的液体酯包括1-丁氧基-2-丙基酯，1-丁氧基-2-丁基酯及2-乙基己基酯。

本发明的配制的农用品以含25℃下为液体的氟草烟酯为特征，合适的酯包括：1-丁氧基-2-丙基，1-丁氧基-2-丁基，1-(1-甲氧基-2-丙氧基)-2-丙基，1-(1-丁氧基-2-丙氧基)-2-丙基，1-(1-(1-甲氧基-2-丙氧基)-2-丙氧基)-2-丙基，1-(1-(1-丁氧基-2-丙氧基)-2-丙氧基)-2-丙基及2-乙基己基酯。这些酯是从下述醇制备的：1-丁氧基-2-丙醇(1,2-丙二醇单丁醚，Dowanol^TM PnB),1-丁氧基-2-丁醇(1,2-丁二醇单丁醚，Dowanol^TM BnB),1-(1-甲氧基-2-丙氧基)-2-丙醇(一缩二1,2-亚丙基二醇单甲醚，Dowanol^TM DPM),1-(1-丁氧基-2-丙氧基)-2-丙醇(一缩二1,2-亚丙基二醇单丁醚，Dowanal^TM DPNB),1-(1-(1-甲氧基-2-丙氧基)-2-丙氧基)2-丙醇(二缩三1,2-亚丙基二醇单甲醚，Dowalol^TM TPM),1-(1-(1-丁氧基-2-丙氧基)-2-丙氧基)-2-丙醇(二缩三1,2-亚丙基二醇单丁醚，Dowanol^TM TPNB)，以及2-乙基己醇。

除2-乙基己酯于19℃熔化以外，上述酯当冷至0℃以下时均不结晶。1-丁氧基-2-丙基，1-丁氧基-2-丁基和2-乙基己基酯通常是优选的。

本发明的制剂和以前公知的产品比较是一类改进的组合物，因为它们减少或消除了对环境不利的有机溶剂，它们更浓，因之运输和储存更为经济，它们通常更有效并且可能制备和其它除草剂稳定结合的产品。

本发明的氟草烟酯能通过本领域熟知的方法很易于制备，包括公开的欧洲专利申请No.441457所述的方法，该方法是用氯乙酸甲酯或乙酯烷基化4-氨基-3,5-二氯-6-氟-2-吡啶醇的盐，然后用所需的醇进行酯交换反应从而制备甲酯或乙酯。