[发明专利]环氧琥珀酸衍生物无效

专利信息
申请号: 94118687.3 申请日: 1994-10-28
公开(公告)号: CN1112555A 公开(公告)日: 1995-11-29
发明(设计)人: 坪谷重利;泷泽正之;白崎干雄;藤泽幸夫 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D303/38 分类号: C07D303/38;C07D413/12;A61K31/335;A61K31/535
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王其灏
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 琥珀酸 衍生物
【权利要求书】:

1、一种如下式的化合物或其盐:

其中:R1为羧基,该羧基可被酯化或酰胺化或未被酯化或酰胺化;R2为取代或未被取代的环基或为极性基团;n为0~6的整数;R3为氢或烃基,该烃基为取代或未被取代的;R4为(1)被未被保护的或被保护的氨基取代的烃基或(2)链烯基;R3和R4可与相邻的氮原子一起形成含至少两个杂原子的杂环基团。

2、按照权利要求1的化合物,其中R1为可被酯化或未被酯化的羧基。

3、按照权利要求1的化合物,其中R1为羧基。

4、按照权利要求1的化合物,其中R2为取代或未被取代的环基。

5、按照权利要求4的化合物,其中环基为芳基。

6、按照权利要求5的化合物,其中芳基为C6-14的芳基。

7、按照权利要求1的化合物,其中R3表示的烃基为烷基。

8、按照权利要求1的化合物,其中R4为氨烷基。

9、按照权利要求1的化合物,其中R3和R4与相邻的氮原子一起形成含至少两个杂原子的杂环基团。

10、按照权利要求9的化合物,其中杂环基团为六元杂环基团。

11、按照权利要求1的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-羧基环氧乙烷-2-羰基]-L-苯丙氨酰]-1,4-二氨基丁烷。

12、按照权利要求1的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-乙氧羰基环氧乙烷-2-羰基]-L-苯丙氨酰]-1,4-二氨基丁烷。

13、按照权利要求1的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-乙氧羰基环氧乙烷-2-羰基]-L-苯丙氨酰]吗啉。

14、按照权利要求1的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-羧基环氧乙烷-2-羰基]-L-苯丙氨酰]吗啉。

15、按照权利要求1的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-乙氧羰基环氧乙烷-2-羰基]-L-酪氨酰]吗啉。

16、按照权利要求1的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-羧基环氧乙烷-2-羰基]-L-酪氨酰]吗啉。

17、按照权利要求1的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-乙氧羰基环氧乙烷-2-羰基]-3-(2-萘基)-L-丙氨酰]吗啉。

18、按照权利要求1的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-羧基环氧乙烷-2-羰基]-3-(2-萘基)-L-丙氨酰]吗啉。

19、一种如下式的化合物或其盐:

其中:R11为酯化或酰胺化或者未被酯化或酰胺化的羧基;R12为取代或未被取代的芳多环基;n′为0~6的整数;R13和R14可相同或不同,为氢或烷基。

20、按照权利要求19的化合物,其中R11为酯化或未被酯化的羧基。

21、按照权利要求19的化合物,其中芳族多环基为C8-12的二环芳基。

22、按照权利要求19的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-乙氧羰基环氧乙烷-2-羰基]-3-(2-萘基)-L-丙氨酰]-1-氨基-3-甲基丁烷。

23、按照权利要求19的化合物,其中所说的化合物为N-[N-(2S,3S)-3-反-羧基环氧乙烷-2-羰基]-3-(2-萘基)-L-丙氨酰]-1-氨基-3-甲基丁烷。

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