[发明专利]胃肠的治疗

说明书

本发明涉及一种用于治疗和改善肠胃道尤其是胃肠粘膜状况的协同组合物。

涉及胃肠疾病的起因和发展的机理过程经常是各种各样并且非常复杂，因而使得这些疾病的治疗方法成为相当具有挑战性的问题。所以，此类疾病的治疗常常是基于它们的个别特征，而不是采用统一的治疗药剂，这种统一制剂适用于较宽范围的病理过程，从而可使每种单一病症的特殊治疗需求减为最小。此类方法将明显减少新药物试剂的竞争势头，其优点是使人体能较少处于不断增加的大量的具有潜在副作用结构的新化学物质和药品的危险中。因为现在已认识到了各种胃肠疾病的机理中，最后共同的途径是由特殊物质做为媒介传导的，并且保持胃肠粘膜的完整性可阻止疾病发展的潜在性，所以这种统一疗法是非常可行的。本发明提出一种独特的治疗方法，通过提供协同药物组合物来医治胃肠疾病，这些组合物能除去胃肠病中的媒介物并保持胃肠粘膜的完整性以抵抗疾病和促进任何已遭破坏部位的修复。

因此，本发明提供了对于大范围的胃肠病的预防和治疗方法。

本发明提供一种含有甲基磺酰甲烷和二甲基亚砜的协同药物组合物。

本发明提供一种含有甲基磺酰甲烷和二甲基亚砜的协同药物组合物。

使用本发明组合物惊奇地发现，其除了促进这些粘膜急慢性损伤的愈合，炎症和包括由紧张引起的各种溃疡病的愈合，还可预防食管、胃、十二指肠和肠粘膜不受破坏和损伤。此外，本发明还保持了食管和胃肠粘膜的完整性并防止了粘膜的非机械性损伤的复发，这种非机械损伤的产生是源于酸性胃蛋白酶的消化、药物、特异的或非特异性的发炎过程或由紧张引起的及其它因素引起的溃疡。

本发明组合物具有协同作用，即单一活性组分的作用总和低于它们共同组合在一起的作用。此外，本发明组合物还具有易附着于粘膜的优点，由此可与治疗区持续接触并提高治疗药物的释放。

更好地，本发明还可包括如薄荷醇这样的血管舒张剂，用来进一步增强本发明组合物在粘膜中的作用。还可进一步包括特别是罂粟碱这样的一种抗局部缺血性物质和/或一种副交感神经阻滞药和/或迷走神经阻滞药，尤其是选自下列一种或多种物质：普鲁卡因、丙氧基卡因和丁卡因。

另一方面，本发明提供与一种生理上可接受的载体或赋形剂完全混合的本发明组合物，用来治疗食管和胃肠道疾病。

这些载体或赋形剂从对胃肠道无害作用的角度而言应是可接受的，与本发明其它所有组分是相容的。适宜的载体对于本领域是熟知的，例如在British    Pharmacopoeia和British    National    Formulary权威性著作中均被提到。

在不限定本发明范围时，我们认为由本发明所产生的有益效果的作用机理是：

a.清除氧衍生的自由基，它是涉及组织破坏和损伤中的细胞毒剂，并且阻碍愈合和修复过程。

b.保护细胞作用，指保持活组织的理化特性，由此增强其对有毒刺激物的抵抗力。

c.生物合成和提供甲基及硫，有效提高修复和愈合。

本发明组合物（随意地与其它活性组分和/或一种赋形剂一起）能够以口服，或胃肠外形式给药，特别是以静脉注射形式给药，或直肠用药。

就口服给药来说，本发明组合物和任何伴随物可以制成在水中、糖浆中、胶囊中、香囊中、大丸剂或片剂的饮剂形式。象含水或含油溶液或悬浮液或糖浆悬浮液如任意包括悬浮剂的悬浮液的形式或者水包油、油包水的乳浊液形式一样。本发明组合物也能以一种醇类饮料如酒精溶液，葡萄酒或啤酒形式口服。非醇类饮料也可作为本发明的口服药的赋形剂。而且，口服给药时本发明组合物能被加到任何果汁，碳酸化或没碳酸化的矿泉水，和各类软饮料中。若需要或必要的话，该制剂中可包括香料，甜味剂、防腐剂、增稠剂或乳化剂，片剂可含有本发明组合物和任一伴随物质作为一种粉末或颗粒随意地与粘和剂、润滑剂、惰性稀释剂或表面活性剂或扩散剂混合。

就胃肠外给药来说，本发明组合物和任一伴随物质可以水或油为赋形剂的无菌溶液或悬浮液形式存在，这些溶液或悬浮液也含有防腐剂和使溶液或悬浮液与受体血液等渗的物质。这类制剂一般以单位剂量或多倍剂量密封于容器中的形式存在。其它适当的赋形剂在本领域中是熟知的并存在于所有权威出版物中。

以液态形式口服或胃肠外给药而言，本发明的活性成份以优选范围为0.5～15%w/v，更为优选的范围为1～10%w/v的浓度存在于溶液，悬浮液或乳浊液中，如在单位多倍剂量形式中为2%w/v。当以单位剂量形式存在时，每一单位剂量最好含有各种成份分别为200到1000mg。