[发明专利]天冬氨酰蛋白酶的新的抑制剂

权利要求书

1、式Ⅰ的化合物：

其中：

每个n独立地选自0、1和2；

每个A和A′各自选自天然α-氨基酸和非天然α-氨基酸，其中A或A′的氨基适当时与G或G′成键或与相邻残基A或A′的羧基成键，A或A′的羧基适当时与相邻残基A或A′的氨基成键，或与结构中的氧成键；

每个G和G′各自与相邻残基A或A′的氨基或与结构中的氧(当n=0时)共价结合，并选自三苯甲基；氢；C₁-C₆烷基；R₃-CO-；R₅(R₆R₇C)_mCO-；R₅(R₆R₇C)_m-W-；R₈-W-；R₅(R₆R₇C)_m-P(O)(OR₉)-；R₈-P(O)(OR₉)-；及可被一个或多个取代基R₄任意取代的邻苯二甲酰基；其中m=1-3；

每个W选自-OCO-和-SO₂-，但条件是当W与结构中氧相连时，W不为-SO₂-；

每个R₃独立地选自氢；C₁-C₆烷基；C₂-C₆链烯基；苯基；和萘基；所述C₁-C₆烷基和C₂-C₆链烯基可被选自羟基、原子和氟原子的一个或多个取代基任意取代；所述苯基和萘基可被一个或多个取代基R₄任意取代；

每个R₄选自C₁-C₄烷基；C₂-C₄链烯基；卤原子；羟基；硝基：C₁-C₃烷氧基；和-CO-N(R₁₀)(R₁₀)；

每个R₅、R₆和R₇各自选自羟基；氢；氯；氟，C₁-C₃烷氧基；5-7元杂环：C₁-C₃烷基；苯基；和萘基；所说C₁-C₃烷基可被一个或多个选自氯、氟、和羟基的基团任意取代；所说苯基和萘基可被一个或多个取代基R₄任意取代；或单独或以任何结合的形式的特定的G或G′的R₅、R₆和R₇可以任意结合形成单环、双环或三环体系，每个环为C₃-C₆环烷基；条件是如果R₅、R₆或R₇在W相邻的碳原子上，则不能是氯、氟或羟基；

每个R₈独立地选自5-7元杂环；苯基；和萘基；所说苯基和萘基可被一个或多个取代基R₄任意取代；

每个R₉独立地选自C₁-C₄烷基和苯基；

每个R₁₀独立地选自氢；C₁-C₄烷基；和5-7元杂环；

每个B和B′独立地选自氧和硫；

每个D和D′独立地选自H₂、氧和硫；

每个E和E′独立地选自Ar和N(R₁₁R₁₂)，条件是当两个n=0时，E和E′不为3-吡啶基或二乙基氨基；

每个Ar独立地选自苯基和5-7元杂环；其中苯基和杂环可被一个或多个取代基R₄任意取代；及

每个R₁₁和R₁₂独立地选自C₁-C₆烷基和C₂-C₆链烯基。