[发明专利]氧代和羟基取代的烃的胺衍生物

权利要求书

1.通式(IX)化合物或其药物可接受的盐：其中：R¹是基团R，其中R选自氢、-R’H、-R’C(O)OR”、-R’C(O)NH₂、-R’C(O)NHR”、-R’C(O)NR”R_、-R’NHC(O)R”和-R’NR_C(O)R”，其中R”和R_独立地为任意取代的(C₁-C₁₈)烷基、(C₃-C₁₈)环烷基、(C₃-C₁₈)环烷基(C₁-C₁₈)烷基、(C₆-C₂₄)芳基、(C₇-C₂₄)芳烷基、(C₂-C₁₈)烯基、(C₈-C₂₆)芳烯基、(C₂-C₁₈)炔基、(C₈-C₂₆)芳炔基或杂环基、R’是由下列基团衍生的任意取代的二价基：(C₁-C₁₈)烷基、(C₃-C₁₈)环烷基、(C₃-C₁₈)环烷基(C₁-C₁₈)烷基、(C₆-C₂₄)芳基、(C₇-C₂₄)芳烷基、(C₂-C₁₈)烯基、(C₈-C₂₆)芳烯基、(C₂-C₁₈)炔基、(C₈-C₂₆)芳炔基或杂环基，条件是，在(C₁-C₁₈)烷基上存在的任何取代基不是羟基或羰基，

或R¹是

其中R⁴、R⁵和R⁶独立地为如上定义的基团R，或R⁴具有如上定义的R的意义，R⁵和R⁶一起为＝O、＝S、＝NH或＝NR；

R²是其中D是O或S；Y是氢、-R或-OR，其中R选自氢、-R’H、-R’C(O)OR”、-R’C(O)NH₂、-R’C(O)NHR”、-R’C(O)NR”R_、-R’NHC(O)R”、-R’NR_C(O)R”和-R’C(O)R”，其中R”和R_独立地为任意取代的(C₁-C₁₈)烷基、(C₃-C₁₈)环烷基、(C₃-C₁₈)环烷基(C₁-C₁₈)烷基、(C₆-C₂₄)芳基、(C₇-C₂₄)芳烷基、(C₂-C₁₈)烯基、(C₈-C₂₆)芳烯基、(C₂-C₁₈)炔基、(C₈-C₂₆)芳炔基或杂环基、R’是由下列基团衍生的任意取代的二价基：(C₁-C₁₈)烷基、(C₃-C₁₈)环烷基、(C₃-C₁₈)环烷基(C₁-C₁₈)烷基、(C₆-C₂₄)芳基、(C₇-C₂₄)芳烷基、(C₂-C₁₈)烯基、(C₈-C₂₆)芳烯基、(C₂-C₁₈)炔基、(C₈-C₂₆)芳炔基或杂环基，或Y是氨基酸、氮杂氨基酸或肽残基，其中存在的任何官能基可任意地被保护；B任选地可不存在或是(C₁-C₆)亚烷基，其中任何一个或多个-CH₂-基可被-NR-、-NH-、-O-或S-替代，条件是式(IX)化合物不包含不是碳的三个或多个原子的链，并且其中任何H原子可被如上定义的基团R取代；以及其中N^*、N、R¹和R⁷一起形成下式的环二氮杂烷烃：其中p是1至3，每个R独立地如上所定义，R⁸是R、-NH₂、-NHR、-NR₂、-COOH、-COOL、-CHO、-C(O)R、-CN、卤素、-CF₃、-OL、-SR、-S(O)R、-S(O)₂R、-CONH₂、-CONHR、-CONR₂、-NHOH、-NHOL、-NO₂、＝O、＝S或-NHNH₂，其中每个R独立地如上所定义，每个L独立地为R或在体内不稳定并且在给患者施用后防止式(IX)化合物的过早代谢的羟基保护基；

以及R³是X-W-A’-Q-A-，其中：

A’和A独立地不存在，或是可被一个或多个如上所定义的取代基R取代的(C₁-C₈)亚烷基；

Q是其中L和每个R彼此独立地为如上所定义的基团，

以及任选地Q和A一起，或Q和A’一起，或A’、Q和A一起形成如上文所定义的饱和或不饱和的环、双环或稠环系部分；

W不存在或是N(R)、O或S，其中R如上所定义；  

以及X是氢或X¹、X¹是Ra-或RbC(O)-或RbS(O)z-，其中z是1或2，Ra和Rb独立地是(C₁-C₁₈)烷基，(C₃-C₁₈)环烷基，(C₃-C₁₈)环烷基(C₁-C₁₈)烷基，杂环基、(C₁-C₁₈)烷基杂环基、杂环基(C₆-C₂₄)芳氧基、(C₁-C₁₈)烷氧基、(C₁-C₁₈)烷氧基(C₁-C₁₈)烷基，(C₆-C₂₄)芳氧基(C₁-C₁₈)烷基，(C₆-C₂₄)芳氧基(C₁-C₁₈)烷氧基，(C₆-C₂₄)芳基，(C₆-C₂₄)芳基(C₁-C₁₈)烷基、(C₆-C₂₄)芳基(C₁-C₁₈)烷基杂环基、杂环氧基(C₁-C₁₈)烷基，(C₁-C₁₈)烷基氨基，(C₆-C₂₄)芳基氨基，(C₇-C₁₈)芳烷基氨基，任何上述基团可被上面定义的取代基或被基团Re任选地取代，其中Re是下式基团：

其中Z是具有Ra或Rb的意义或是酰化的氨基酸、氮杂氨基酸或肽残基，Rf是天然氨基酸侧链，其中存在的任何官能基可被任意地保护起来；或其中所示出的Z-NH键被改形的电子等排键所替代，如CH₃-NRa-，RaCH₂-NRa-、CH₃-CHRa-、HCH＝CRa、RaCH＝CRa-、HCOCHRa-、RaCOCHRa-、HCHOHCHRa-、RaCHOHCHRa-、HNRaCO-、HCF＝CRa-、RaCF＝CRa-、RaS(O)-、RaS(O)₂-、RaP(O)ORa-、RaP(O)(ORa)CH₂-、RaP(O)(ORa)O-、RaP(O)(ORa)S-，其中每中Ra独立地如上所定义，

或X是如上所定义的Re，

或X是任意保护的氨基酸、氮杂氨基酸或肽残基；或

当W是N(R)时，X、N和N上的取代基R可一起形成如上文定义的饱和或不饱和环、双环或稠环系，或N、A’和N上的取代基R可一起形成如上文定义的饱和或不饱和环、双环或稠环系；

或其中不必相邻的任何两个R取代基一起为任意取代的(C₂-C₁₈)亚烷基。