[发明专利]N-氧羰基取代的5′-脱氧-5-氟胞苷衍生物无效
| 申请号: | 93112838.2 | 申请日: | 1993-12-17 |
| 公开(公告)号: | CN1035617C | 公开(公告)日: | 1997-08-13 |
| 发明(设计)人: | 石塚秀夫;三轮昌敬;新间信夫;梅田勋;荒崎元博;车勇;村崎千佳子 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,杨九昌 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 羰基 取代 脱氧 氟胞苷 衍生物 | ||
1.通式(I)所代表的化合物或通式(I)化合物的水合物或溶剂化物,
其中R1是正丙基、正丁基、正戊基、异戊基、新戊基、3,3-二甲基丁基、正己基、2-乙基丁基、苯乙基和环己基甲基;和
R2是氢原子、乙酰基或苯甲酰基。
2.权利要求1的化合物,它们是下列化合物或其水合物或溶剂化物:
5’-脱氧-5-氟-N4-(丙氧羰基)胞苷,
5’-脱氧-5-氟-N4-(己氧羰基)胞苷,
5’-脱氧-5-氟-N4-(异戊氧羰基)胞苷,
5’-脱氧-5-氟-N4-(新戊氧羰基)胞苷,
5 ’-脱氧-N4-[(3,3-二甲基丁氧基)羰基]-5-氟胞苷,
5 ’-脱氧-N4-[(2-乙基丁氧基 )羰基]-5-氟胞苷,
N4-[(环己基甲氧基)羰基]-5’-脱氧-5-氟胞苷,
5’-脱氧-5-氟-N4-[(2-苯基乙氧基)羰基]胞苷,
2’,3’-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-(丙氧羰基)胞苷,
2’,3’-二-O-乙酰基-N4-(丁氧羰基)-5’-脱氧-5-氟胞苷,
2’,3’-二-O-苯甲酰基-N4-(丁氧羰基)-5’-脱氧-5-氟胞苷,
2’,3’-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-(戊氧羰基)-胞苷,
2’,3’-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-(异戊氧羰基)-胞苷,
2’,3’-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-(己氧羰基)-胞苷,
2’,3’-二-O-乙酰基-5’-脱氧-N4-[(2-乙基丁氧基)羰基]-5-氟胞苷,
2’,3’-二-O-乙酰基-N4-[(环己基甲氧基)羰基]-5’-脱氧-5-氟胞苷,和
2’,3’-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(2-苯基乙氧基)羰基]胞苷。
3.权利要求1的化合物,它是N4-(丁氧羰基)-5’-脱氧-5-氟胞苷或其水合物或溶剂化物。
4.权利要求1的化合物,它是5’-脱氧-5-氟-N4-(戊氧羰基)胞苷或其水合物或溶剂化物。
5.一种治疗肿瘤的药物组合物,其特征在于含有权利要求1的通式(I)化合物或通式(I)化合物的水合物或溶剂化物作为活性成分。
6.权利要求1-4中的任一化合物用于制备抗肿瘤剂的用途。
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