[发明专利]血防用吡喹酮涂肤纸巾

说明书

本发明涉及一种使用在血吸虫病疫区，特别是可涂搽在人畜皮肤表面的防护药剂。

在血吸虫病疫区使用的涂搽皮肤的药液，防止血吸虫尾蚴钻入皮肤而造成感染，是血防工作的重要研究项目。几十年来曾建立过多种筛选模型，试验了大量的配方，但都未能推广应用，这是因为它们缺乏实用于血防的护肤药剂所必须具备的几个特点，如：1.含有高效防护作用的主药；2.涂搽皮肤后能耐水冲洗的配方；3.使用方便的药剂；以及一般药品应有的安全无刺激无毒等性质。吡喹酮问世以后，因其在极低浓度下即有杀灭尾蚴的作用，解决了对高效主药的要求，也由此而产生了它的外用配方和喷涂剂型，如西德专利DE3619030.6(见对比文献一)。但在重复试验时，发现该专利的配方在配料选择和设计中未考核所成保护膜的防水冲洗性能。由于血吸虫病传染的形体为尾蚴，尾蚴生活在水中，饲机钻入人畜皮肤而使人畜受到感染，当水温在25～30℃时，尾蚴在水中最活跃，因此，疫水(含尾蚴的水)是传染媒介，耐疫水试验应在四小时以上，才能适应实际防疫的需要。我们发现，不同类型的多种配方，包括前述西德专利中的数种配方，都不能耐受一小时以上的30℃水冲洗，不适应防疫实际要求。

本发明的目的在于针对上述西德专利存在着的防水耐冲洗性能差这一主要问题，提出了一种在血吸虫病疫区使用的，可涂搽在人畜皮肤表面上的防护药剂，后者具有高效、无毒、无刺激性质，尤其是具有强渗透力，能够进入皮肤角质层下从而具有长效耐水浸泡冲洗性能。

本发明所述防疫血吸虫病的涂肤药剂，其药液由主药吡喹酮，促渗透剂二甲基亚砜，溶剂乙醇水溶液组成，吡喹酮在常温下为白色固体粉末，它在药液中的浓度为0.1～5％(W/V)；二甲基亚砜在室温下为无色液体，它在药液中的浓度为0.5～20％(W/V)；乙醇水溶液在常温下为无色液体，它在药液中的浓度为60～75％(W/V)；余量为水。上述药液载体选用无纺布纸巾，它可最大限度地吸收药液，并贮存在纤维孔隙中，纸巾外用聚乙烯镀铝复合膜密封包装。本发明的配制，只需称取吡喹酮与二甲基亚砜，置玻璃或搪玻璃容器内，加入部分乙醇水溶液搅拌溶解，再加乙醇水溶液至所需计量，搅拌均匀，取样测定含量，合格后分装在盛有纸巾的铝塑包装袋中，电热封口，即得。使用时，拆开包装袋，取出纸巾，涂遍人畜皮肤表面与疫水可能接触的那些部位，可以在疫水中经受四小时以上的疫水冲洗。

表1吡喹酮残留量与小鼠尾蚴感染的防护作用的关系水流冲洗时间(小时)

               0      2    4    8药物残留量(μg)   50      5    3    0防护率(％)       100   97.5 92.1 62.8*在检出限度以下注：此表处方含吡喹酮0.5g，二甲基亚砜2.0g，95％乙

醇水溶液加至100ml    表2  不同配方对尾蚴的防护效果处方号          水流冲洗时间(小时)

               0       2      41    防护率(％)  100    97.5   92.12    防护率(％)  100     100    100

注：处方1号含吡喹酮0.5g，二甲基亚砜2.0g，95％乙

    醇加至100ml

    处方2号含吡喹酮2.0g，二甲基亚砜8.0g，95％乙

    醇加至100ml

本发明提出了新的血防药物及包装形式，利用人畜皮肤表层作为药物贮库，选用安全、无毒、价廉、被卫生部门认可的化合物作促渗透剂，可使药物滞留在皮肤表层，防止血吸虫尾蚴钻入人畜皮肤从而使人畜受到感染，具有长效、耐水冲洗的功能，其耐疫水浸泡冲洗可达4小时以上。为了使药物方便地适用于血防现场，本发明采用纸巾剂型，它是血防用新的药物剂型，该纸巾具有最大的吸储药液能力，最小的不能被利用的药液体积比，最好的耐磨、耐拉性和柔软感，并且不含有影响药液稳定性及含量测定的添加剂。纸巾包装袋选用具有良好的抗渗透力、耐高温的镀铝复合聚乙烯膜，它可抵抗60℃二小时水浸泡，40℃一个月以上的恒温干燥和三天日光曝晒。

本发明的方案通过以下方法实施：

取吡喹酮2g，二甲基亚砜8g，加入30ml的95％乙醇水溶液，搅拌至溶解，继续加入95％乙醇水溶液至100ml，搅拌均匀，此时吡喹酮在溶液中的浓度为2％(W/V)，二甲基亚砜的浓度为8％(W/V)，乙醇在溶液中的浓度为70％(W/V)，其余为水。