[发明专利]新的环乙烷亚基衍生物

权利要求书

1、一种具有通式(Ⅰ)的化合物

其中：

R₁是-(CR₄R₅)nC(O)O(CR₄R₅)mR₅、

-(CR₄R₅)nC(O)NR₄(CR₄R₅)mR₆、-(CR₄R₅)nO(CR₄R₅)mR₅、或-(CR₄R₅)rR₆，其中烷基任选的是被一个或多个卤素取代；

m是0-2；

n是1-4；

r是1-6；

R₄和R₅单独选自氢或C_1-2烷基；

R₆是氢、甲基、羟基、芳基、卤代芳基、芳氧基C_1-3烷基、卤取代芳氧基C_1-3烷基、2，3-二氢化茚基、茚基、C_7-11多环烷基、四氢呋喃基、呋喃基、四氢吡喃基、吡喃基、四氢噻吩基、噻吩基、四氢噻喃基、噻喃基、C_3-6环烷基、或包含有一个或两个不饱和键的C_4-6的环烷基，其中，环烷基和杂环基可以任选地被1-3个甲基或一个乙基取代；

应满足以下条件：

a)当R₆是羟基，则m是2；或

b)当R₆是羟基，则r是2-6；或

c)当R₆是2-四氢吡喃基、2-四氢噻喃基、2-四氢呋喃基、或2-四氢噻吩基时，则m是1或2；或

d)当R₆是2-四氢吡喃基、2-四氢噻喃基、2-四氢呋喃基、或2-四氢噻吩基时，则r是1-6；

e)当n是1且m是0时，在-(CR₄R₅)nO(CR₄R₅)mR₆中的R₆不是H；

X是YR₂，卤素、硝基、NR₄R₅、或乙酰胺；

Y是O或S(O)m′；

m′是0，1，或2；

X₂是O或NR₈；

X₃是氢或X；

R₂单独选自任选被一个或多个卤原子取代的-CH₃或-CH₂CH₃；

S是0-4；

R₃是氢、卤素、C_1-4的烷基、卤取代C_1-4烷基、

CH₂NHC(O)C(O)NH₂、-CH=CR₈′R₈′、任选地被R₈′取代的环丙基、CN、OR₈、CH₂OR₈、NR₈R₁₀、CH₂NR₈R₁₀、C(Z′)H、C(O)OR₈、C(O)NR₈R₁₀、或C≡CR₈′；

Z′是O、NR₉、NOR₈、NCN、C(-CH)₂、CR₈CN、CR₈NO₂、CR₈C(O)OR₈、CR₈C(O)NR₈R₈、C(-CN)NO₂、C(-CN)C(O)OR₉、或C(-CN)C(O)NR₈R₈；

Z是C(-CN)₂、CR₁₄CN、CR₁₄C(O)OR₈、CR₁₄C(O)NR₈R₁₄、C(-CN)NO₂、C(-CN)C(O)OR₉、C(-CN)OC(O)R₉、C(-CN)OR₉、或C(-CN)C(O)NR₈R₁₄；

R₇是-(CR₄R₅)qR₁₂或C_1-6烷基(其中R₁₂或C_1-6烷基任选被甲基或乙基取代一或多次，所述甲基或乙基任选被1-3个氟取代)、-F、-Br、-Cl、-NO₂、-NR₁₀R₁₁、-C(O)R₈、-CO₂R₆、-OR₈、-CN、-C(O)NR₁₀R₁₁、-OC(O)NR₁₀R₁₁、-OC(O)R₈、-NR₁₀C(O)NR₁₀R₁₁、-NR₁₀C(O)R₁₁、-NR₁₀C(O)OR₉、-NR₁₀C(O)R₁₃、

-C(NR₁₀)NR₁₀R₁₁、-C(NCN)NR₁₀R₁₁、-C(NCN)SR₈、

-NR₁₀C(NCN)SR₉、-NR₁₀C(NCN)NR₁₀R₁₁、-NR₁₀S(O)₂R₉、

-S(O)m′R^′₉、-NR₁₀C(O)C(O)NR₁₀R₁₁、-NR₁₀C(O)C(O)R₁₀、噻唑基、咪唑基、噁唑基、吡唑基、三唑基、或四唑基；

q是0，1或2；

R₁₂是C₃-C₇环烷基、(2-，3-或4-吡啶基)、嘧啶基、吡唑基(1-或2-咪唑基)、噻唑基、三唑基、吡咯基、哌嗪基、哌嗪烷基、吗啉基、呋喃基、(2-或3-噻吩基)、(4-或5-噻唑基)、喹啉基、萘基、或苯基；

R₈单独选自氢或R₉；

R^′₈是R₈或氟；

R₉是任选被1-3个氟取代的C_1-4烷基；

R₁₀是OR₈或R₁₁；

R₁₁是氢或任选被1-3个氟取代的C_1-4烷基；或当R₁₀和R₁₁有NR₁₀R₁₁的形式时，它们与氮一起形成任选地包含至少一个选自O、N或S的杂原子的5-7节环；

R₁₃是噁唑烷基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑烷基、噻唑烷基、异噁唑基、噁二唑基、或噻二唑基，所有这些杂环都通过碳原子相连，都是可以被一个或两个C_1-2烷基取代或不取代；

R₁₄是氢或R₇；或当R₈和R₁₄有NR₈R₁₄的形式时，它们一起与氮构成任选地包含有一个或多个选自O、N或S的杂原子的5-7节环；条件为当R₁₂是N-吡唑基、N-咪唑基、N-噻唑基、N-吡咯基、N-哌嗪基、N-哌嗪烷基、或吗啉基时，q不是1；

或它们的药物上可接受的盐。