[发明专利]杂环衍生物无效

专利信息
申请号: 91109182.3 申请日: 1991-09-24
公开(公告)号: CN1059723A 公开(公告)日: 1992-03-25
发明(设计)人: 奥照夫;濑户井宏行;茅切浩;佐藤茂树;井上隆幸;齐藤由纪;黑田昭雄;田中洋和 申请(专利权)人: 藤泽药品工业株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D495/04;A61K31/44;A61K31/41
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王景朝,汪洋
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1、下式化合物及其可药用的盐,

式中R1为氢、卤素、硝基、低级烷基、低级烷氧基、氨基或酰基氨基;

R2、R3和R4各为氢、卤素、硝基、氰基、低级烷基、低级链烯基、低级烷硫基、一或二或三卤代(低级)烷基、氧代(低级)烷基、羟基(低级)烷基或任意酯化的羧基;或

R2和R3连接起来形成1,3-亚丁二烯基;

R5为氢或亚氨基保护基;

A为低级亚烷基;

Q为CH或N;

X为N或CH;

Y为NH、O或S;以及

为可以带有合适的取代基的稠合或非稠合的咪唑基。

2、权利要求1的化合物,其中为可以与芳环或杂环稠合的1H-咪唑-1-基,该基团可以带有低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基(低级)烷基或任意酯化的羧基。

3、权利要求2的化合物,其中为可以与苯、萘、吡咯、咪唑、吡唑、吡啶、嘧啶、呋喃或噻吩稠合的1H-咪唑-1-基,该基团可以带有低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基(低级)烷基、羧基或低级烷氧羰基。

4、权利要求3的化合物,其中

R1为氢、卤素、硝基、低级烷基、低级烷氧基、氨基或低级链烷酰氨基,

R2、R3和R4各自为氢、卤素、硝基、氰基、低级烷基、低级链烯基、低级烷硫基、一或二或三卤代(低级)烷基、氧代(低级)烷基、羟基(低级)烷基、羧基或低级烷氧基羰基,

R5为氢或者一或二或三苯基(低级)烷基,

为3H-咪唑并〔4,5-b〕嘧啶-3-基、1H-噻吩并〔3,4-d〕咪唑-1-基、1H-咪唑-1-基,各基团可以带有低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基(低级)烷基或低级烷氧羰基。

5、权利要求4的化合物,其中R1和R4各为氢,而Q和X各为CH。

6、权利要求5的化合物,该化合物由下式表示:

7、权利要求6的化合物,其中

为2-低级烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、2,7-二(低级)烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、2,5,7-三(低级)烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、5-卤代-2-低级烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、5-低级烷氧基-2-低级烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、6-低级烷氧羰基-2-低级烷基-1H-苯并咪唑-1-基、2-低级烷基-3H-咪唑并〔4,5-d〕嘧啶-3-基、2-低级烷基-1H-噻吩并〔3,4-d〕咪唑-1-基、2-低级烷基-4-卤代-5-羟基(低级)烷基-1H-咪唑-1-基,而下式基团

为下列各式基团:

式中R2a为氢、卤素、氰基、低级烷基或低级烷硫基,而

R3a为氢、卤素、硝基、低级烷基、低级链烯基、三卤代(低级)烷基、氧代(低级)烷基、羟基(低级)烷基或低级烷氧羰基;

式中R2b和R3b各为卤素:

式中R2c为氢、卤素或(低级)烷基,

R3c为(低级)烷基,而

R4c为氢或卤素;

式中R2b为氢、卤素或低级烷基,而R3d为低级烷基;

式中R2e为氢或卤素;或者

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