[发明专利]杂环衍生物无效
| 申请号: | 91109182.3 | 申请日: | 1991-09-24 |
| 公开(公告)号: | CN1059723A | 公开(公告)日: | 1992-03-25 |
| 发明(设计)人: | 奥照夫;濑户井宏行;茅切浩;佐藤茂树;井上隆幸;齐藤由纪;黑田昭雄;田中洋和 | 申请(专利权)人: | 藤泽药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D495/04;A61K31/44;A61K31/41 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 王景朝,汪洋 |
| 地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 | ||
1、下式化合物及其可药用的盐,
式中R1为氢、卤素、硝基、低级烷基、低级烷氧基、氨基或酰基氨基;
R2、R3和R4各为氢、卤素、硝基、氰基、低级烷基、低级链烯基、低级烷硫基、一或二或三卤代(低级)烷基、氧代(低级)烷基、羟基(低级)烷基或任意酯化的羧基;或
R2和R3连接起来形成1,3-亚丁二烯基;
R5为氢或亚氨基保护基;
A为低级亚烷基;
Q为CH或N;
X为N或CH;
Y为NH、O或S;以及
为可以带有合适的取代基的稠合或非稠合的咪唑基。
2、权利要求1的化合物,其中为可以与芳环或杂环稠合的1H-咪唑-1-基,该基团可以带有低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基(低级)烷基或任意酯化的羧基。
3、权利要求2的化合物,其中为可以与苯、萘、吡咯、咪唑、吡唑、吡啶、嘧啶、呋喃或噻吩稠合的1H-咪唑-1-基,该基团可以带有低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基(低级)烷基、羧基或低级烷氧羰基。
4、权利要求3的化合物,其中
R1为氢、卤素、硝基、低级烷基、低级烷氧基、氨基或低级链烷酰氨基,
R2、R3和R4各自为氢、卤素、硝基、氰基、低级烷基、低级链烯基、低级烷硫基、一或二或三卤代(低级)烷基、氧代(低级)烷基、羟基(低级)烷基、羧基或低级烷氧基羰基,
R5为氢或者一或二或三苯基(低级)烷基,
为3H-咪唑并〔4,5-b〕嘧啶-3-基、1H-噻吩并〔3,4-d〕咪唑-1-基、1H-咪唑-1-基,各基团可以带有低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基(低级)烷基或低级烷氧羰基。
5、权利要求4的化合物,其中R1和R4各为氢,而Q和X各为CH。
6、权利要求5的化合物,该化合物由下式表示:
7、权利要求6的化合物,其中
为2-低级烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、2,7-二(低级)烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、2,5,7-三(低级)烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、5-卤代-2-低级烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、5-低级烷氧基-2-低级烷基-3H-咪唑并〔4,5-b〕吡啶-3-基、6-低级烷氧羰基-2-低级烷基-1H-苯并咪唑-1-基、2-低级烷基-3H-咪唑并〔4,5-d〕嘧啶-3-基、2-低级烷基-1H-噻吩并〔3,4-d〕咪唑-1-基、2-低级烷基-4-卤代-5-羟基(低级)烷基-1H-咪唑-1-基,而下式基团
为下列各式基团:
式中R2a为氢、卤素、氰基、低级烷基或低级烷硫基,而
R3a为氢、卤素、硝基、低级烷基、低级链烯基、三卤代(低级)烷基、氧代(低级)烷基、羟基(低级)烷基或低级烷氧羰基;
式中R2b和R3b各为卤素:
式中R2c为氢、卤素或(低级)烷基,
R3c为(低级)烷基,而
R4c为氢或卤素;
式中R2b为氢、卤素或低级烷基,而R3d为低级烷基;
式中R2e为氢或卤素;或者
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