[发明专利]新的含氮及硫的杂环化合物的制备方法

权利要求书

1、制备具通式(Ⅰ)的新的含氮及硫的杂环化合物，以及它们的酸加成盐的方法，

其中

Ar表示被卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，硝基，苯基(C_1-4烷氧基)，C_1-6烷硫基，C_1-6烷亚硫酰基，卤代苯基，苯基或哌啶子基苯基单或多取代的苯基或噻吩基；

R¹表示羰基或C_2-6亚链烯基羰基；

R²表示氢，C_1-6烷基，苯基或苯基(C_1-4烷基)；

R³表示氢或(C_1-6烷氧基)羰基；

R⁴和R⁵各自独立地表示氢或C_1-6烷基；

R⁶表示氢，C_1-6烷基或卤代苯基；

m为0或1；且

n为1或2，

附加条件是当m为0时R²表示氢，

该方法包括：

a)在极性溶剂中，在酸结合剂存在下，使具通式(Ⅳ)的酮，其中Ar，R¹，R²和m的定义同上，X代表卤素，

与具通式(Ⅲ)的含硫及氮的杂环化合物反应，其中R³，R⁴，R⁵，R⁶和n的定义同上，

如果需要的话，可将所得通式(Ⅰ)化合物转变为它的酸加成盐，或者

b)在极性溶剂中，使具通式(Ⅱ)的酮，Ar，R¹和R²的定义同上，

与含硫或氮的通式Ⅲ杂环化合物(其中R³，R⁴，R⁵，R⁶和n的定义同上)，及甲醛或甲醛源反应，得到通式(Ⅰ)的化合物，其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶和n如上定义，m为1。

2、权利要求1中的a）和b）项下所要求的方法，其中极性溶剂为C_1-6醇或酮。

3、权利要求1中的a）项下所要求的方法，其中酸结合剂为低级叔胺或乙酸钠。

4、权利要求1中的b）项下所要求的方法，其包含使用多聚甲醛或二甲氧甲烷作为甲醛供给物。

5、根据权利要求1的方法制得下列化合物组的化合物以及这些化合物的酸加成盐，

1-（4-甲硫苯基）-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-（4-氯苯基）-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-（4-氟苯基）-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-（4-氟苯基）-3-（5，5-二甲基-4-甲氧羰基-3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-（4-溴苯基）-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-（2-甲基-4-甲氧苯基）-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-（4-溴苯基）-2-甲基-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-（5-氯-2-噻吩基）-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-苯基-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-苯基-2-甲基-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮，

1-（4-苯基苯基）-3-（四氢-1，3-噻嗪-3-基）丙-1-酮及

1-（5-乙基-2-噻吩基）-3-（3-噻唑烷基）丙-1-酮。