[其他]新型β-D-苯基-硫代木糖苷，其制备方法及在医疗上的应用

权利要求书

1、制备如下式(Ⅰ)的化合物β-D-苯基-硫代木糖苷的方法：

其中R是氢，囟原子，硝基或氰基，

A是硫或氧，

B是CH₂，CHOH或CO

Y是氢或乙酰基；及当B是CHOH时它们的差向异构体。

所述方法，其特征在于

(i)将式(Ⅱ)化合物(其中A，B和R定义同上)

与选自包括(Ⅷa)和(Ⅷb)的囟代酰基硫代木糖苷和乙酰基硫代木糖苷的一组化合物之一的硫代木糖苷衍生物反应。

其中Hal代表Cl或Br囟原子(优选的为Br)，而Y代表酰基，特别是C₂-C₅的脂肪族酰基，优选的是乙酰基，

反应在惰性溶剂中进行，1摩尔的式Ⅱ化合物加上约1.1到1.2摩尔的硫代木糖苷衍生物，还需有酸的受体或Lewis酸参加，

(ii)如果需要的话，在有金属醇化物参加下(优选的是醇化钠或醇化镁)，在C₁-C₄的低级醇中(优选的是甲醇)以室温到反应液回流温度间进行脱酰反应。

2、根据权利要求1的方法，其特征还在于式Ⅱ化合物，其中A是硫，它在第（ⅰ）步中是根据下列步骤制备的：

a）在强碱中将式（Ⅲ）的二甲基氨基硫代甲氨酰氯

与式（Ⅳ）的酚缩合：

其中R与B如上定义，从而得到式（Ⅴ）的化合物：

其中R与B如上定义，

b）将所得式Ⅴ化合物加热重排，得到式（Ⅵ）化合物：

其中R与B如上定义，

c）通过在C₁-C₄的低级醇中（最好为甲醇）的金属醇化物（最好用甲醇钠或甲醇镁）处理式（Ⅵ）化合物，得到式（Ⅶ）的硫酚：

其中R与B如上定义。

3、根据权利要求1的方法，其特征在于R是NO₂或CN。

4、根据权利要求1的方法，其特征在于A是硫而B是CHOH或CO。

5、根据权利要求1的方法，其特征在于R是NO₂，Y是氢，A是硫而B是CHOH。

6、根据权利要求1的方法，其特征在于R是CN，Y是氢，A是硫而B是CO。

7、根据权利要求1的方法，其特征在于R是CN，Y是氢，A是硫而B是CHOH。