[其他]新的11-芳基甾族化合物的衍生物无效
| 申请号: | 88100979 | 申请日: | 1988-01-22 |
| 公开(公告)号: | CN88100979A | 公开(公告)日: | 1988-08-17 |
| 发明(设计)人: | 乔伊尔·卢恩 | 申请(专利权)人: | 阿佐公司 |
| 主分类号: | C07J41/00 | 分类号: | C07J41/00;A61K31/56 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃 |
| 地址: | 荷兰阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 11 甾族化合物 衍生物 | ||
1、11-芳基甾族化合物的衍生物,其特征在于这些衍生物具有下述结构:
其中:
R1是具有如下取代基之一的碳环芳基或杂环芳基:含有1-10个碳原子的饱和或不饱和、支链或无支链的烃基,该烃基可具有或不具有肟基、桥氧基和/或羟基,或基,其中,X和Y各自分别是H或(1-4C)烃基,或一起是(2-6C)烃基;
R2是含1-4个碳原子的烷基;
R3是H,OH,含有1-8个碳原子的饱和或不饱和的烃基,该烃基可具有或不具有一个或多个羟基、叠氮基、腈基、桥氧基和/或卤代基,或是(1-18C)酰氧基,或(2-8C)烷氧基烷基,或(1-18C)酰基,或(1-12C)烷氧基;
R4是H,OH,含有1-8个碳原子的饱和或不饱和的烃基,该烃基可具有或不具有一个或多个羟基、叠氮基、腈基、桥氧基和/或卤代基,或是(1-18C)酰氧基,或(2-8C)烷氧基烷基,或(1-18C)酰基,或(1-12C)烷氧基;或者是R3和R4一起形成一个环状系统或具有(1-6C)亚烷基,而虚线代表甾族化合物骨架的16碳原子和17碳原子之间的可选择的键,但须,如果存在上述的16碳原子和17碳原子之间的键,R3或R4就不存在。
2、根据权利要求1的化合物,其特征在于R1是含有1-4个碳原子的酰基作为取代基的芳基,或是基,其中,X和Y分别是H或具有1-3个碳原子的饱和的烷基。
3、根据权利要求1或2的化合物,其特征在于R2是甲基或乙基。
4、根据权利要求1-3的化合物,其特征在于R3代表OH、(1-8C)烷氧基、(1-6C)酰基、具有或不具有羟基的(1-6C)烷基,或具有式CnH2n+1OCmH2m(其中,n=1-3和m=1-3)的烷氧基烷基。
5、根据权利要求1-4的化合物,其特征在于R4代表H,或是具有或不具有羟基的(1-6C)的烃基。
6、根据权利要求1-3的化合物,其特征在于R3和R4一起形成在环中含有5个原子的杂环系统。
7、制备权利要求1化合物的方法,其特征在于具有下式的化合物:
其中,R1、R2、R3和R4具有与权利要求1相同的含义,但须,如果R1、R3和/或R4代表含氧基,R1、R3和/或R4也可是其氧原子由可水解的基进行保护的含氧基,和其中R6和R7代表含有1-4个碳原子的烷基,或R6和R7一起代表含有2-5个碳原子的亚烷基,经脱水和水解,形成权利要求1的化合物,如果需要,而且还可继续将在17α或17β位上含有OH基的化合物脱水、酯化或醚化,并且,如果需要,可将含有具有一个或多个羟基的烃基的化合物酯化、醚化或氧化。
8、含有作为活性组分的权利要求1的化合物的药物组合物。
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