[其他]二氢吲哚的制备方法无效
| 申请号： | 87105873 | 申请日： | 1987-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN87105873A | 公开（公告）日： | 1988-03-09 |
| 发明（设计）人： | 蒂莫西·查尔斯·沃尔斯格罗夫;保罗·奥克斯利 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34;//;20908) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨钢 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、制备结构(Ⅰ)的化合物或其药物上可接受盐的方法
其中，
每一基团R为氢，C1-6烷基，C3-6烯丙基，苯基C1-6烷基或4-羟基苯基C1-6烷基；
R1、R2及R3为氢或C1-6烷基；
R4为氢或羟基；且
n为1至3，
其包含还原结构(Ⅱ)的化合物
其中R、R2至R4及n如上所述，且R5为氢或阳离子，接着环化所形成的中间体，及随意地，烷基化以形成其中R1为C1-6烷基的结构(Ⅰ)的化合物，以及随意地，形成其药物上可接受盐，其特征在于结构(Ⅱ)的化合物的还原是在作为溶剂的水中经催化转移氢化而进行。
2、根据权利要求1的方法，其中基团R均为C1-6烷基。
3、根据权利要求2的方法，其中结构（Ⅰ）的化合物为4-（2-二丙基氨基乙基）-2-二氢吲哚酮或其盐酸盐。
4、根据权利要求1至3的任何一项的方法，其中转移还原是在水合肼的存在下于稀有金属催化剂上氢化进行。
5、根据权利要求4的方法，其中稀有金属催化剂为钯/碳。
6、根据权利要求1至5的任何一项的方法，其中反应是在约20℃的温度下进行。
7、根据权利要求的任一项的方法，其中R5为Na+。
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