[其他]酰基衍生物无效

专利信息
申请号: 87105204 申请日: 1987-07-02
公开(公告)号: CN87105204A 公开(公告)日: 1988-06-29
发明(设计)人: 哈里·艾伦·奥尔布雷克特;陈家刚;丹尼斯·多尔顿·基思;鲁道夫·路德维希·特恩;曼弗雷德·魏格勒 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D501/18 分类号: C07D501/18;C07D501/26;C07D19/00;A61K31/545;//;50116;47104)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 林玉贞
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【说明书】:

发明是关于式Ⅰ的酰基衍生物或这些化合物的易水解的酯类或盐类和式Ⅰ化合物或其酯类或盐类的水合物:

式Ⅰ中,m为零、1或2,R1为氢或一种酰基;R2为氢,低级烷氧基,氨基,低级烷硫基或低级烷酰氨基;R31为氢,低级烷基,低级链烯基,C3-C7环烷基,卤代-低级烷基或卤代-苯基;Z为R30-C或氮;R30为氢或卤素,或R30与R31一起代表1个C3-C5亚烷基,一个C2-C4亚烷基单氧基或一个C1-C2亚烷基二氧基;R32为氢,卤素,低级烷基或可被取代的含一,二或三个氧、氮和/或硫原子的5或6元杂环;R33为氢或卤素,或R32和R33一起代表一个C1-C4亚烷二氧基基团。

本说明书中所用的术语“低级烷基”或“烷基”意指为含1到8,最好为1到4个碳原子的直链和支链的饱和的烃基,例如,甲基、乙基、正-丙基,异丙基,叔丁基等。

本文中,术语“低级烷氧基”或“烷氧基”意指直链或支链的烃氧基,其中“烷基”部分为如前所定义的低级烷基。范例为甲氧基、乙氧基,正-丙氧基等。

本文中的术语“卤”或“卤素”代表其所有4种卤素,即氯、溴、碘或氟,除非另有注明。

而术语“芳基”意指取代的或非取代的芳基部分,例如苯基,甲苯基,二甲苯基,基,异丙苯基,萘基等等,其中所说的芳基可具有1到3个合适的取代基,例如卤素(如氟、氯、溴),羟基等等。

文中所用术语“低级链烷酰基”或“链烷酰基”意指式R25-CO-代表的基团,其中R25为氢或C1到C6烷基,该基团的例子为乙酰基,甲酰基,丙酰基,正-丁酰基等等。

术语“取代的苯基”意指苯基被卤素(如氯、溴、氟),低级烷基、氨基、硝基或三氟甲基单或双取代。

术语“取代的烷基”意即被例如卤素(如氯、氟、溴),三氟甲基、氨基、氰基等取代的“低级烷基”部分。

术语“低级链烯基”或“链烯基”意指含2-6碳原子的并含一个烯属双键的直链或支链烃基,即式为CnH2n的化合物的基团,其中n为2-6,例如,烯丙基,乙烯基等等。

术语“芳烷基”意即含芳香和脂肪两种结构的烃基,即烃基中低级烷基的氢原子被单环芳基,例如苯基,甲苯基等所取代。

所谓“含1~4个氧、氮和/或硫原子的5、6或7元杂环”是用来代表例如6元的含氮杂环如吡啶基,哌啶基,哌啶子基,N-氧化吡啶基,嘧啶基,哌嗪基,哒嗪基,N-氧化哒嗪基等,而5元含氮的杂环例如为吡咯烷基,吡唑基,咪唑基,噻唑基,1,2,3-噻二唑基,1,2,4-噻二唑基,1,3,4-噻二唑基,1,2,3-噁二唑基,1,2,4-噁二唑基,1,3,4-噁二唑基,1,2,5-噁二唑基,1,2,3-三唑基,1,2,4-三唑基,1H-四唑基,2H-四唑基等及其他。每一个这些杂环可进一步被取代,而作为其取代基可以提及的是,例如为:低级烷基,诸如甲基,乙基,正丙基等,低级烷氧基,诸如甲氧基,乙氧基等,卤素如氯,溴等,卤素取代的低级烷基如三氟甲基,三氯乙基等,氨基,巯基,羟基,氨基甲酰基或羧基等。

术语“环-低级烷基”或“环烷基”意即3-7元饱和的碳环部分,如环丙基,环丁基,环己基等。

R30和R31可一起为“C3-C5亚烷基”,如,-(CH23-,-(CH24-,-(CH25-或-CH(CH3)-(CH22-;或为

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