[其他]苯基吖庚因的衍生物

权利要求书

1、一种用以制备具有如下化学式

的化合物或其药物上可接受的盐的方法，该方法包括具有如下化学式

的化合物与具有化学式卤-(CH₂)_n-NR₂R₃的化合物反应以及任意地把该产品转化成药物上可接受的盐，其中R和R₁各自为氢或烷基，R为氢，R₁为链烯基、炔基、芳基、杂芳基或环烷基，或一起连接到该碳原子上的R和R₁联结为环烷基；

R₂和R₃分别为烷基或环烷基，或一起连接到该氮原子上的R₂和R₃联结为吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；

R₄和R₅分别为氢、卤、烷基、烷氧基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、羟基、链烷氧基、、二氟甲氧基、三氟甲基、-NX₃X₄、-S(O)_m烷基、或-S(O)_m芳基；

n是2或3；

m是0、1或2；

X₁和X₂分别为氢、烷基、芳基或杂芳基，或一起连接到该氮原子上的X₁和X₂联结为含氮杂芳基；

X₃和X₄分别为氢、烷基、链烷基、芳基羰基、杂芳基羰基、或氨基甲酰基；

如果以R₄为一个7-烷基，则其必须具有一个连接到环上的叔碳原子；

其中该术语“芳基”表示苯基和用1、2或3氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、囟、羟基、三氟甲基、1～4个碳原子的烷基、1～4个碳原子的烷氧基、链烷氧基、氨基甲酰基、或羧基取代的苯基。

术语“杂芳基”是指吡啶基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基，或噻唑基；

术语“含杂芳基的氮”是指吡啶基、吡咯基、咪唑基和噻唑基。

2、根据权利要求1所述的一种方法，其中R和R₁为氢。

3、根据权利要求1所述的方法，其中R为氢，R₁是烷基或R和R₁各自为烷基。

4、根据权利要求1所述的方法，其中R为氢以及R₁为链烯基。

5、根据权利要求4所述的方法，其中R为氢以及R₁为乙烯基。

6、根据权利要求1所述的方法，其中R为氢以及R₁为炔基。

7、根据权利要求1所述的方法，其中R为氢以及R₁为芳基。

8、根据权利要求1所述的方法，其中R为氢以及R₁为杂芳基。

9、根据权利要求1所述的方法，其中R为氢以及R₁为环烷基。

10、根据权利要求1所述的方法，其中一起连接到该碳原子上的R和R₁联结为环烷基。

11、根据权利要求1所述的方法，其中R₂和R₃各自为烷基。

12、根据权利要求1所述的方法，其中R₂和R₃各自为甲基。

13、根据权利要求1所述的方法，其中R₂和R₃各自为烷基。

14、根据权利要求1所述的方法，其中一起连接到该氮原子上的R₂和R₃联结为吡咯烷基，哌啶基或吗啉基。

15、根据权利要求1所述的方法，其中R₄是氢。

16、根据权利要求1所述的方法，其中R₄为卤或三氟甲基。

17、根据权利要求16所述的方法，其中R₄为氯化物或三氟甲基，并且其位于苯基吖庚因环的7-位置。