[其他]三环哒嗪并吡啶酮衍生物

说明书

本发明涉及通式为

的化合物及具有一个或多个碱性取代基的式Ⅰ化合物的可用作医药的酸加成盐，其中Ra表示被卤素、三氟甲基、硝基、低级烷基或低级烷氧基任意取代的苯基，吡啶基或噻吩基，Rb和Rc和以α指示的碳原子一起表示式为C_α-S-CH＝CH-（a）、C_α-CH＝CH-S-（b）或C_α-CH＝CH-CH＝CH-（c）的基团，它们任意地被卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氨基或单一或双（低级烷基）氨基所取代，虚线表示一个另外的键，Rd表示式为-（A¹）_m-（CO）_n-（Q¹A²）_q-R¹的基团，m、n和q各表示数字0或1，A¹表示低级亚烷基，A²表示低级亚烷基、一直接的键或基团-CO-，Q¹表示一氧原子或基团-NR²-，R¹表示氢、羟基、氰基、硝基、卤素、低级烷氧基、低级烷基、低级烷氧羰基、芳基、式为-NR³R⁴的基团或五元饱和的、部分不饱和的或芳香的杂环，它们通过一个碳原子相连并任意地被一个或两个低级烷基基团取代和任意地被（C_3-6）-环烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级羟烷基、低级烷氧烷基、低级烷酰氧烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基、氨基甲酰基、单一或双（低级烷基）氨基甲酰基、氧代或亚烷二氧基取代，R²表示氢、低级烷基或芳基，R³和R⁴各自表示氢、低级烷基、低级烷氧烷基、低级二烷氧烷基、低级亚烷二氧烷基、低级氰基烷基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级二羟烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基或-（C_3-7）-环烷基，它又任意地被羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级羟烷基、低级烷氧烷基、低级烷酰氧烷基、氧代、氨基甲酰基、单-或双（低级烷基）氨基甲酰基取代，或被低级亚烷二氧基取代，或R³和R⁴和氮原子一起表示-3到7元饱和N-杂环，它又任意地被一个或两个低级烷基基团取代和任意地被一个或两个羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级羟烷基、低级烷氧烷基、低级烷酰氧烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基、氨基甲酰基、单或双（低级烷基）氨基甲酰基、氧代或低级亚烷二氧基取代和此N-杂环中可含有作为环成员的一个氧原子或硫原子或基团N-R⁵，R⁵表示氢、低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧烷基、低级烷酰氧烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基或单一或双（低级烷基）氨基甲酰基，附带条件是：当q表示数字1和A²表示基团-CO-时n表示数字0;当q表示数字0和n表示数字1时或当q表示数字1和A²表示基团-CO-时R¹具有与氰基、硝基、卤素或低级烷氧羰基不同的意义;当q表示数字1和A²表示一个直接的键时，R¹具有与羟基、氰基、硝基、卤素、低级烷氧羰基、低级烷氧基和-NR³R⁴不同的意义。

这些三环吡啶酮衍生物具有有价值的药理学的性质并可用于控制和预防疾病。特别是，它们具有肌肉松弛、镇静性-催眠、抗焦虑和/或抗惊厥活性且能相应地用于控制或预防肌肉紧张、紧张状态、失眠、焦虑状态和/或惊厥。

本发明的目的是：上述式Ⅰ的化合物及其前面提到的盐本身;它们的制造方法和中间体;中间体的制备以及它们在治疗上有活性的物质的制造方面的用途;上述式Ⅰ化合物及其前面提到的盐用作治疗上有活性的物质;基于这些新颖活性物质的药物和它们的制造;这些活性物质在控制或预防疾病方面的用途;以及它们对于具有肌肉松弛、镇静性-催眠的、抗焦虑的和/或抗惊厥活性药物的制造方面的用途。