[其他]新颖的稳定苯并咪唑衍生物无效
| 申请号: | 86108096 | 申请日: | 1986-11-27 |
| 公开(公告)号: | CN86108096A | 公开(公告)日: | 1987-07-08 |
| 发明(设计)人: | 理查德·阿伦·鲁凯尔 | 申请(专利权)人: | 美国辛特克斯公司 |
| 主分类号: | C07D235/32 | 分类号: | C07D235/32;A61K31/415 |
| 代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 张绮霞 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新颖 稳定 苯并咪唑 衍生物 | ||
1、一种以分子式1所表示的无定形化合物或其药学上可接受的盐,
式中,
R是低烷基;
R1是-S(O)mR2,-OR2,或Y1(CH2)nY2R3而此处:
Y1和Y2各自为O、S或(O),
R3是低烷基、苯基或萘基,
n是1、2、3或4;
R2是低烷基、环烷基、3至7个碳原子的链烯基、3至7个碳原子的炔基、苯基、苄基、苯乙基或萘基;以及
m是0或1。
2、根据权利要求1所述的无定形化合物,其中R是甲基。
3、根据权利要求2所述的无定形化合物,其中R1是-S(O)mR2。
4、根据权利要求3所述的无定形化合物,其中R2是苯基或正丙基。
5、根据权利要求4所述的无定形化合物,其中m是1。
6、根据权利要求4所述的无定形化合物,其中m是0。
7、根据权利要求5所述的无定形化合物,其中R2是苯基,所说化合物是奥芬哒唑。
8、根据权利要求6所述的无定形化合物,其中R2是苯基,所说化合物是芬苯哒唑。
9、根据权利要求5或6所述的无定形化合物,其中R2是正丙基,所说化合物是RS-8852或阿苯哒唑。
10、根据权利要求2所述的无定形化合物,其中R1是OR2。
11、根据权利要求10所述的无定形化合物,其中R2是正丙基,所说化合物是奥苯哒唑。
12、一种包括稳定量的聚合物稳定剂和分子式1之无定形化合物或其药学上可接受的盐的稳定的无定形组成物,
式中,
R是低烷基;
R1是-S(O)mR2,-OR2,或Y1(CH2)nY2R3,而此处:
Y1和Y2各自是O、S或S(O),
R3是低烷基、苯基或萘基,和
n是1、2、3或4;
R2是低烷基、环烷基、3至7个碳原子的链烯基、3至7个碳原子的炔基、苯基、苄基、苯乙基或萘基;以及
m是0或1。
13、根据权利要求12所述的组成物,其中所说分子式1的无定形化合物是奥芬哒唑、芬苯哒唑、阿苯哒唑、5-正丙基亚磺酰-2-甲氧羰氨基苯并咪唑,或奥苯哒唑。
14、根据权利要求13所述的组成物,其中所说分子式1的无定形化合物是奥芬哒唑。
15、根据权利要求13所述的无定形组成物,其中所说聚合物稳定剂包括纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、黄原胶(xanthan gums)、果胶、藻酸盐、黄蓍胶及其衍生物、阿拉伯树胶及其衍生物、角叉菜胶(carrageenans)、琼脂及其衍生物、多糖(来自微生物)、阿拉伯半乳聚糖、半乳甘露聚糖和葡聚糖。
16、根据权利要求15所述的无定形组成物,其中所说聚合物稳定剂是纤维素衍生物。
17、根据权利要求16所述的无定形组成物,其中所说纤维素衍生物是甲基纤维素、Methocel°A-15、Methocel°A4 C或羧基甲基纤维素钠。
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