[其他]新颖的稳定苯并咪唑衍生物无效

专利信息
申请号: 86108096 申请日: 1986-11-27
公开(公告)号: CN86108096A 公开(公告)日: 1987-07-08
发明(设计)人: 理查德·阿伦·鲁凯尔 申请(专利权)人: 美国辛特克斯公司
主分类号: C07D235/32 分类号: C07D235/32;A61K31/415
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 张绮霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新颖 稳定 苯并咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1、一种以分子式1所表示的无定形化合物或其药学上可接受的盐,

式中,

R是低烷基;

R1是-S(O)mR2,-OR2,或Y1(CH2)nY2R3而此处:

Y1和Y2各自为O、S或(O),

R3是低烷基、苯基或萘基,

n是1、2、3或4;

R2是低烷基、环烷基、3至7个碳原子的链烯基、3至7个碳原子的炔基、苯基、苄基、苯乙基或萘基;以及

m是0或1。

2、根据权利要求1所述的无定形化合物,其中R是甲基。

3、根据权利要求2所述的无定形化合物,其中R1是-S(O)mR2

4、根据权利要求3所述的无定形化合物,其中R2是苯基或正丙基。

5、根据权利要求4所述的无定形化合物,其中m是1。

6、根据权利要求4所述的无定形化合物,其中m是0。

7、根据权利要求5所述的无定形化合物,其中R2是苯基,所说化合物是奥芬哒唑。

8、根据权利要求6所述的无定形化合物,其中R2是苯基,所说化合物是芬苯哒唑。

9、根据权利要求5或6所述的无定形化合物,其中R2是正丙基,所说化合物是RS-8852或阿苯哒唑。

10、根据权利要求2所述的无定形化合物,其中R1是OR2

11、根据权利要求10所述的无定形化合物,其中R2是正丙基,所说化合物是奥苯哒唑。

12、一种包括稳定量的聚合物稳定剂和分子式1之无定形化合物或其药学上可接受的盐的稳定的无定形组成物,

式中,

R是低烷基;

R1是-S(O)mR2,-OR2,或Y1(CH2nY2R3,而此处:

Y1和Y2各自是O、S或S(O),

R3是低烷基、苯基或萘基,和

n是1、2、3或4;

R2是低烷基、环烷基、3至7个碳原子的链烯基、3至7个碳原子的炔基、苯基、苄基、苯乙基或萘基;以及

m是0或1。

13、根据权利要求12所述的组成物,其中所说分子式1的无定形化合物是奥芬哒唑、芬苯哒唑、阿苯哒唑、5-正丙基亚磺酰-2-甲氧羰氨基苯并咪唑,或奥苯哒唑。

14、根据权利要求13所述的组成物,其中所说分子式1的无定形化合物是奥芬哒唑。

15、根据权利要求13所述的无定形组成物,其中所说聚合物稳定剂包括纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、黄原胶(xanthan  gums)、果胶、藻酸盐、黄蓍胶及其衍生物、阿拉伯树胶及其衍生物、角叉菜胶(carrageenans)、琼脂及其衍生物、多糖(来自微生物)、阿拉伯半乳聚糖、半乳甘露聚糖和葡聚糖。

16、根据权利要求15所述的无定形组成物,其中所说聚合物稳定剂是纤维素衍生物。

17、根据权利要求16所述的无定形组成物,其中所说纤维素衍生物是甲基纤维素、Methocel°A-15、Methocel°A4  C或羧基甲基纤维素钠。

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