[其他]采用苯乙醇胺来改进母猪乳中脂肪的含量

说明书

刚生下来的小猪体质特别弱，没有抵抗能力。与其他幼小的经济动物相比，它们的皮肤和毛发既细而又脆弱，并且它们储藏的营养物很少。尤其是小猪的脂肪储藏量非常微小。

因此，小猪生下来以后消耗它们的糖原储藏量非常迅速。如果个别小猪吸乳比较慢或是得到的初乳或母乳比应得到的少了些，那就会立刻进入危险状态。根据观察结果一般小猪的成活率为75%。

后来发现可以采用一种办法来适当提高小猪的成活率，那就是提高母猪初乳和母乳的脂肪含量。例如Moser和Lewis在1980年3月3日在“Feedstuffs”中指出：在喂奶母猪的食物中添加脂肪来增加它们初乳和母乳中脂肪的含量，其结果与正常喂食的小猪相比较成活率大约提高了2.6%。

但是，在动物饲料中增加脂肪是比较困难的。物理混合方法比在普通饲料中简单地混合谷物和谷类食物更加困难，而最后含有脂肪的饲料则很难测量、运输和储存。为了产生预期效果所需的脂肪还会大大提高母猪饲料的成本。迄今为止，尚未有生理学方法来增加母猪初乳和母乳脂肪的含量。

本发明提供了一种增加母猪初乳和母乳脂肪浓度的方法，这就是给予母猪施用一小组苯乙醇胺类中的一种化合物。苯乙醇胺类是一组非常大而复杂的药物，它们对人和兽类医学上都有用。不同的苯乙醇胺具有许多不同的效能，因此能用作多种药物目的。

例如：Anderson等在欧洲专利公布号0117647中指出给许多动物有效施用一组苯乙醇胺（包括某些为本发明所采用的）能够改进动物饲料的效益和躯体的质量。该专利就是把猪当作推荐的动物，说明用它的化合物处理动物可以比没有处理的得到更多瘦肉。Kiernan等的美国专利4407819和4432995告诉我们，用于本发明中的其他化合物可以增加动物（包括猪）的瘦肉量和瘦肉与脂肪的比例。还能提高饲料效率和生长的速度。

已经确定被母猪的乳腺大量而一致吸收的唯一的血的脂类组份是甘油三酸酯组份。Lactation，Larsen和Smitn，第2卷26页（科学出版社，1974年版）。

某些苯乙醇胺在过去已经表明释放脂肪沉积于体内，呈游离脂肪酸形式。例如，上述欧洲专利申请书31页中说，这种化合物施用于正常猪身上，就可以比没有采取措施的猪增加血液中非酯化脂肪酸的浓度。

Mills等的美国专利4391826告诉我们另外一类苯乙醇胺，可以根据立体化学非常明确地予以说明。据说这些化合物可当作抗肥胖剂应用。这件专利在13栏的上部指出对白鼠施用典型化合物，大大增加了血液中游离脂肪酸的浓度。

本发明提供了一种方法来增加哺乳猪（包括上述的服药母猪）的初乳和母乳中脂肪的含量，施药时间约在产前三天到产后十天。使母乳脂肪量增加的化合物是式（Ⅰ）的化合物或其生理学上可以接受的酸加成盐。

其中：

R是氢，羟基，甲氧基或氨基;

R¹是氢或氰基;

R²是C₂-C₄烷基或式（Ⅱ）的基团之一

R³是氢或甲基;

R⁴是氢，羟基，氟，硝基或氨基甲基酰;

条件是：

R和R⁴不能同时是氢;

当R是氢时，R⁴不能是羟基;

当R¹是氰基时，R是氢或是氨基;

当R¹是氢时，R是氢，羟基或甲氧基;

只有当R¹是氰基时，R²是C₂-C₄烷基。

本文件中所有的百分数、比例等等都以重量为基准的。

本发明中所采用的化合物对于有机化学界和畜牧业技术方面都是很熟悉的。某些化合物的合成方法来自欧洲专利申请号84300559.6，公告于1984年9月5日，公布号为0117647。1986年5月7日提交的美国专利申请号860717也公开了同样的内容。其他化合物来自美国专利4407819和4432995号。

对上述化合物进行某些分类是可取的。下面的每一种限定各叙述一种特定类型的优选化合物。它将被理解为下面的限定可以联合起来去叙述其它类型的优选化合物。

a）R是氢或羟基;

b）R是羟基;

c）R是氨基;

d）R¹是氢;

e）R¹是氰基;