[其他]肽免疫兴奋剂

权利要求书

1、一种制备式

化合物的方法，式中：R₁为含2到10个碳原子的烷基、含4到7个碳原子的环烷基或含6到8个碳原子的环烷基甲基；R₂为氢或含1到3个碳原子的烷基；R₃为羟基或者是具有下式：

的一个氨基酸残基，式中：X为氢、含1到2个碳原子的烷基或羟甲基，n是0到4的一个整数；R₄和R₅可相互独立地是氢、含1到6个碳原子的烷基、6到8个碳原子的环烷基甲基或苄基，其特征在于，用具有下式

的化合物，其中R₁和R₂定义如上，和具有下式

的化合物脱水偶合，其中，不参与反应的官能基团可被保护，并且x、n和R₅定义如前，随后以1)中所述的任意步骤选择性地除去保护基团，并且，如果需要，制备可用于医药的产品的碱式盐。

2、按照权利要求1的方法，其中所说的偶合作用是由N-羟基丁二酰亚胺或1-羟基苯并三唑和碳化二亚胺实施的。

3、按照权利要求2的方法，其中，由催化氢解除去O-苄基。

4、一种制备具有下式

的化合物的方法，其中，R₁为含2到10个碳原子的烷基、含4到7个碳原子的环烷基或含6到8个碳原子的环烷基甲基;R₂为氢或含1到3个碳原子的烷基;R₃为羟基或具有下式

的一种氨基酸残基，其中，X为氢、含1到2个碳原子的烷基或羟甲基，n为0到4的一个整数;以及

R₄和R₅可各自独立地是氢、含1到6个碳原子的烷基、含6到8个碳原子的环烷基甲基或苄基，其特征为：用一个具有下式

的化合物，对一个具有下式

的化合物进行酰化，这里，R₂、R₃、R₅定义如上，在R₁CO-Hal中不参与反应的官能团可被保护，R₁定义如前，Hal代表一种卤素，随后以1）中所述的任意步骤选择性地除去保护基，并且，如果需要，制备可用于医药产品的碱式盐。

5、按照权利要求4的方法，其中，酰化是通过酰氯在有叔胺存在下进行的。

6、按照权利要求5的方法，其中，O-苄基是通过催化氢解除去的。