[其他]取代的4-苄基哌嗪基化合物的制备方法

权利要求书

1、制备下式化合物或其盐的方法：

其中，W是式(Ⅱ)的哌嗪-1-基原子团：

其中，R¹和R²是C₁-C₄烷基，R³、R⁴和R⁵是氢或者C₁-C₄烷基，或者R²与R³或者R³与R⁴共同是丁二烯-1，3-1，4-亚基、1，3-亚丙基或者1，4-亚丁基，其中各个基团是被C₁-C₄烷基取代的或者未被取代的，而且R¹、R⁴和R⁵或者R¹、R²和R⁵是氢或C₁-C₄烷基，其特征在于：

a)使3-R₀-利福霉素S(其中R₀是氢或者卤素)与式(Ⅲ)H-W的胺反应，或者

b)使N¹-未取代的3-哌嗪基利福霉素S或者SV，与能够将式(Ⅳ)的原子团引入哌嗪基之4位上的化合物：

反应，而且必要时使生成的(ⅠA)和/或者(ⅠB)式之化合物转化为式(ⅠA)和/或者(ⅠB)的另一种化合物，和/或者将所得到的盐转化为游离化合物或者另一种盐，和/或者使得到的游离化合物转化为盐。

2、按照权利要求1所述制备式（ⅠA）或者（ⅠB）之化合物或者其盐的方法，其中W是式（Ⅱ）的原子团，其中R¹和R²是C₁-C₂烷基，R⁴是氢或者C₁-C₄烷基，而且R³和R⁴是氢，或者其中R²和R³或者R³和R⁴共同是丁二烯-1，3-1，4-亚基、1，3-亚丙基或者1，4-亚丁基，而且R¹、R⁴和R⁵或者R¹、R²和R⁵是氢。

3、按照权利要求1所述制备式（ⅠA）之化合物或者其盐的方法，其中W是式（Ⅱ）的原子团，其中R¹和R²是C₁-C₄烷基，R⁴是氢或者C₁-C₄烷基而且R³和R⁵是氢，或者其中R²和R³或者R³和R⁴共同是丁二烯-1，3-1，4-亚基，以及R¹、R⁴和R⁵或者R¹、R²和R⁵是氢。

4、按照权利要求1所述制备3-〔4-（2，6-二甲基-4-叔丁基苄基）-哌嗪-1-基〕-利福霉素SV的方法。

5、按照权利要求1所述制备3-〔4-（2，4，6-三甲基苄基）-哌嗪-1-基〕-利福霉素SV的方法。

6、按照权利要求1所述制备3-〔4-（1-萘甲基）-哌嗪-1-基〕-利福霉素SV的方法。

7、按照权利要求1所述的方法，其中以其药学上可接受盐的形式，制备权利要求1～6所定义的任何一种化合物。

8、制备一种至少含有权利要求1～7所定义的化合物作为活性成分的药物组合物之方法，其中利用非化学方法，至少使用一种药物赋形剂处理所说的活性成分。

9、使用符合权利要求1的式（ⅠA）或者（ⅠB）之化合物或者其药学上可接受的盐制备药组合物，其中W如权利要求1所定义。