[发明专利]一种双氯芬酸钠肠溶片

说明书

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种双氯芬酸钠肠溶片，包括片芯和隔离层、肠溶包衣层；所述片芯由包括以下重量份的原料制备而成：双氯芬酸钠、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。本发明双氯芬酸钠肠溶片释放平稳，提高了患者的顺应性，适合临床用药发展的需要。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法。

背景技术

双氯芬酸为淡黄色结晶，无臭，易溶于水，乙醇等非极性有机溶剂，它是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，可以通过抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素；同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯、缓激肽等产物的生成从而发挥解热镇痛及抗炎作用。双氯芬酸与钠结合，生成双氯芬酸钠，容易刺激胃肠道，引起患者胃肠道不良反应，因此制成肠溶制剂可以避免其对胃黏膜的刺激性。

中国专利CN110893174A公开了双氯芬酸钠肠溶片重量百分比的组分为：双氯芬酸钠18％-52％，丙烯酸树脂L100-55 46％-80％，润滑剂0.3％-2％，制备方法：双氯芬酸钠和丙烯酸树脂L100-55溶解于乙醇中，干燥，过筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将所述的双氯芬酸钠肠溶片分散体与润滑剂混合均匀，直接压片即得。虽然辅料用量少，但因为服用后，双氯芬酸钠和丙烯酸树脂L100-55与胃液直接接触，达不到肠溶的效果。中国专利CN106109426A也存在这种情况。

目前市场上的双氯芬酸钠肠溶片品种普遍存在酸中释放度合格，在缓冲液中的释放度不合格的情况，可能主要由于不同的处方，及其贮存条件和贮存时间而造成的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法，该片剂工艺简单可行，有效降低了胃肠道副反应，释放平稳，提高了患者的顺应性，适合临床用药发展的需要。

为实现上述发明目的，本发明所述的一种双氯芬酸钠肠溶片，包括片芯和隔离层、肠溶包衣层；所述片芯由包括以下重量份的原料制备而成：双氯芬酸钠、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。

所述一种双氯芬酸钠肠溶片，填充剂为丙烯酸淀粉和L-谷氨酰胺，双氯芬酸钠、丙烯酸淀粉、L-谷氨酰胺的重量用量比为1：(5-7)：(3-5)。

所述一种双氯芬酸钠肠溶片，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉，双氯芬酸钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉的重量用量比为1：(4-6)：(2-4)。

所述一种双氯芬酸钠肠溶片，粘合剂为麦芽糖醇、角叉菜胶，双氯芬酸钠、麦芽糖醇、角叉菜胶的重量用量比为：1：(1-3)：(2-4)。

所述一种双氯芬酸钠肠溶片，润滑剂为二氧化硅，双氯芬酸钠、二氧化硅的重量用量比为1：(0.1-0.3)。

所述一种双氯芬酸钠肠溶片，填充剂为丙烯酸淀粉和L-谷氨酰胺，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉，粘合剂为麦芽糖醇、角叉菜胶，润滑剂为二氧化硅，双氯芬酸钠、丙烯酸淀粉、L-谷氨酰胺、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉、麦芽糖醇、角叉菜胶、二氧化硅的重量用量比为1：6：4：5：3：2：3：0.2。

所述一种双氯芬酸钠肠溶片，隔离层为薄膜形成材料和遮光剂，所述薄膜形成材料为羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素，遮光剂为二氧化钛，羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素、二氧化钛的重量用量比为20：30：1。

所述一种双氯芬酸钠肠溶片，肠溶层为聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、甲基丙烯酸共聚物，聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、甲基丙烯酸共聚物的重量用量比为50：30。

所述一种双氯芬酸钠肠溶片，制备方法：称取处方量的双氯芬酸钠，混合过筛混合10min，等量递加方式加入填充剂、崩解剂，继续过筛混合10min，粘合剂制粒，加入润滑剂，过筛混合5min，采用旋转压片机压片，对制得的片芯包隔离衣，后对隔离片包肠溶衣。