[发明专利]聚集诱导发光光敏剂及其合成方法和应用

说明书

聚集诱导发光光敏剂及其合成方法和应用，涉及光敏剂领域。该聚集诱导发光光敏剂为TPE‑Py或TPA‑Py，其中TPE‑Py以四苯乙烯作为电子给体，苯并噻二唑和噻吩环作为π桥，吡啶基团作为电子受体；TPA‑Py以三苯胺作为电子给体，苯并噻二唑和噻吩环作为π桥，吡啶基团作为电子受体。本发明合成的TPA‑Py和TEP‑Py具有良好的AIE特性，能高效产生supgt;1/supgt;Osubgt;2/subgt;，并能够被普通白光激活。本发明通过改变聚集诱导发光光敏剂(AIE‑PSs)的给电子结构来调节AIE‑PSs的抗菌性能，可以选择性的抑制金黄色葡萄球菌，从而可以将其研制开发为新型的抗菌药物。

技术领域

本发明涉及光敏剂领域，具体的说是聚集诱导发光光敏剂及其合成方法和应用。

背景技术

研究人员开发了许多新的抗菌方法，比如金属离子的释放、纳米酶催化疗法、化学动力学疗法、光热疗法、声动力学疗法和光动力疗法(PDT)。其中，PDT因其具有低毒性、无创性、广谱性以及不需要到达微生物的特定部位等优点，已经被广泛应用于抗菌和抗癌领域。

PDT是利用光敏剂(PSs)结合特定的光源，经过一系列的光动力反应生成具有高活性的单线态氧(¹O₂)，继而实现抗菌或者抗肿瘤的过程。PSs在PDT过程中发挥着重要作用，但传统的PS(如卟啉衍生物)，在高浓度下容易产生π-π堆积，从而导致聚集荧光猝灭(ACQ)，这最终将导致PSs难以发生系间窜越(ISC)和¹O₂的产率不高，极大地限制了它们的应用。

发明内容

本发明旨在提供聚集诱导发光光敏剂及其合成方法和应用，以解决光敏剂难以发生系间窜越(ISC)和¹O₂产率不高的技术问题。

为了解决以上技术问题，本发明采用的具体方案为聚集诱导发光光敏剂，该聚集诱导发光光敏剂为TPE-Py或TPA-Py，

TPE-Py以四苯乙烯作为电子给体，苯并噻二唑和噻吩环作为π桥，吡啶基团作为电子受体，TPE-Py的结构式为：

TPA-Py以三苯胺作为电子给体，苯并噻二唑和噻吩环作为π桥，吡啶基团作为电子受体，TPA-Py的结构式为：

聚集诱导发光光敏剂的合成方法，TPE-Py的合成方法如下：

(1)将化合物1和化合物2溶于第一有机溶剂中，再加入碱溶液和钯催化剂制得混合液Ⅰ，将混合液Ⅰ在惰性气氛下加热回流，再分离、纯化，制得中间体a，反应式如下：

(2)将中间体a和化合物3溶于第二有机溶剂中，再加入哌啶制得混合液II，将混合液II在惰性气氛下加热回流，再分离、纯化，即制得TPE-Py，反应式如下：

作为上述技术方案的进一步优化，第一有机溶剂为四氢呋喃，碱溶液为K₂CO₃水溶液，钯催化剂为四(三苯基膦)钯，第二有机溶剂为乙醇，惰性气体为N₂。

作为上述技术方案的进一步优化，化合物1和化合物2的摩尔比为1.5:1～2:1；中间体a和化合物3的摩尔比为1:4～1:5。

作为上述技术方案的进一步优化，步骤(1)中，将混合液Ⅰ在惰性气氛下加热到70℃回流，反应结束后冷却至室温，用乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗涤，无水Na₂SO₄干燥，旋转蒸发获得粗产物，将粗产物通过柱层析分离提纯，制得中间体a；