[发明专利]一锅法制备甲苯磺酸艾多沙班中间体的方法在审
| 申请号： | 202310296440.5 | 申请日： | 2023-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN116410128A | 公开（公告）日： | 2023-07-11 |
| 发明（设计）人： | 程谋诺;王圣;陆旭芳;蔡贺 | 申请（专利权）人： | 江苏宇锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D513/04;C07C303/32;C07C309/30 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 曹翠珍 |
| 地址： | 213003 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 甲苯 磺酸艾多沙班 中间体 方法 | ||
1.甲苯磺酸艾多沙班中间体的制备方法，其特征在于，合成工艺如下：
R代表甲基或者乙基。
2.根据权利要求1所述的甲苯磺酸艾多沙班中间体的制备方法，其特征在于，步骤(a)、化合物1与化合物2在有机溶剂中，40℃至回流温度下，反应1-5小时，生成化合物3；
步骤(b)、化合物3不经分离，向反应液中直接添加碱、草酸或乙酸和化合物4，在58℃至回流温度，继续反应6-18小时，脱溶，加水过滤分离干燥，得到甲苯磺酸艾多沙班中间体。
3.根据权利要求2所述的甲苯磺酸艾多沙班中间体的制备方法，其特征在于，步骤(a)中，所述的有机溶剂为乙腈或者二氯甲烷；化合物1与化合物2的摩尔比为1.0-1.2：1.0。
4.根据权利要求2所述的甲苯磺酸艾多沙班中间体的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，所述的碱为三乙胺或者二异丙基乙基胺；
化合物3与碱的摩尔配比为1.0：3.5-5.2。
化合物3与化合物4的摩尔配比为1.0-1.2：1.0。
5.权利要求1所述的甲苯磺酸艾多沙班中间体用于制备甲苯磺酸艾多沙班的用途。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，反应流程如下：
步骤(1)
步骤(2)
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，步骤如下：
(1)、甲苯磺酸艾多沙班中间体在酸性条件下脱保护得到去除叔丁氧羰基的化合物7，然后在碱性条件下和化合物8缩合得到化合物9；
(2)、化合物9和对甲苯磺酸一水合物成盐得到甲苯磺酸艾多沙班。
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