[发明专利]头孢类抗生素作为制备靶向性抗癌药物或辅助抗癌保健品中的应用

说明书

本发明涉及头孢类抗生素作为制备靶向性抗癌药物或辅助抗癌保健品的应用。头孢抗生素的抗癌活性差异很大，头孢曲松钠、头孢地嗪钠、头孢唑肟钠、头孢哌酮钠没有明显抗癌活性，头孢孟多酯钠、头孢呋辛钠、盐酸头孢吡肟、头孢硫脒、头孢他啶、拉氧头孢、盐酸头孢甲肟、头孢西丁钠、头孢米诺钠、头孢匹胺钠、头孢唑林钠、五水头孢唑林钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠、头孢美唑钠具有显著性和靶向性抗癌活性。头孢抗生素的抗癌活性与母核结构无直接关联，是由母核外的化学结构决定。不同癌细胞对同一头孢抗生素敏感性差异大，不同头孢抗生素的靶癌细胞不同。头孢抗生素能增强临床抗癌药物的抗癌效果。

技术领域

本发明属于药物研究技术领域，特别是涉及头头孢类抗生素作为制备靶向性抗癌药物或辅助抗癌保健品中的应用及其抗癌药物与辅助抗癌保健品。

背景技术

癌症严重威胁人类健康和生命安全。

癌症化学药物治疗是采用化学药物来杀灭肿瘤细胞或/和抑制肿瘤细胞增殖的一种治疗方法，能对肿瘤细胞进行远距离和全面杀灭。尽管化疗目前还存在许多问题，它仍在癌症的治疗中具有极重要地位。临床上目前使用的癌症化疗药物大多为细胞毒药物，药物本身具有致突变性和严重的毒副作用，病人不易接受。很多化疗药物存在临床疗效不确定、选择性差、靶向性不强、毒性大，且癌细胞易出现多药耐药等许多问题。多药耐药及化疗药物的毒副作用成为了癌症化疗应用的障碍，导致癌症的化学药物治疗在临床上的应用受到很大限制。世界上目前还没有安全性高、特异性强的癌症化学治疗药物。因此，研发疗效明确、安全低毒，特别是具有选择性和/或靶向性抗癌作用的化学治疗药物，是癌症化疗药物研究的一个重要方向和迫切任务。

术语定义

除非另有说明，本发明中所用的术语具有如下含义：

本申请所述的“头孢类抗生素”指分子中含有头孢烯的半合成抗生素，是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，属于β-内酰胺类抗生素。

本申请中所述的“药物组合物”指本申请的具有抗癌活性的头孢抗生素等，与通常被本领域所接受的将生物活性化合物输送至诸如人类等哺乳动物的介质所形成的制剂。这样的介质包括所有药物可接受的载体。

本申请中所述的“联合抗药物组合物”指本申请的具有抗癌活性的头孢抗生素中至少一种，与临床常用的其它抗癌药物共同组成的抗癌药物。

本申请中所述“靶向性抗癌作用”指本申请的头孢抗生素，对某类癌症相对更加敏感，对该癌症的抗癌作用明显强于对其它癌症的抗癌效果。

本申请中所述的“药物可接受的载体”意指包括但不限于已经被美国食品与药品管理局(FDA)认可的、可用于人类或动物的任何佐剂、赋形剂、助流剂、甜味剂、稀释剂、防腐剂、染料/着色剂、香味增强剂、表面活性剂、润湿剂、分散剂、助悬剂、稳定剂、等渗压剂、崩解剂、溶剂或乳化剂等对组成药物组合物无副作用的各种形式的载体。

术语“治疗”意为将本发明所述的头孢抗生素进行给药，以预防、改善或消除疾病或与所述疾病相关的一个或多个症状，且包括：

(i)预防疾病或疾病状态在哺乳动物中出现，特别是当这类哺乳动物易患有该疾病状态，但尚未被诊断为已患有该疾病状态时；

(ii)抑制疾病或疾病状态，即遏制其发展；

(iii)缓解疾病或疾病状态，即使该疾病或疾病状态消退。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有技术不足，提供头孢类抗生素作为制备靶向性抗癌药物或辅助抗癌保健品中的应用及其抗癌药物与辅助抗癌保健品。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：