[发明专利]一种用于治疗炎症性肠病的多酚-寡糖复合物及其制备和应用

说明书

本发明属于中药学领域，具体涉及一种用于治疗炎症性肠病的多酚‑寡糖复合物及其制备和应用。该多酚‑寡糖复合物中的活性成分为女贞苷和甘露寡糖，所述女贞苷和甘露寡糖的重量比为1:1～1:1.2。本发明将女贞苷与甘露寡糖结合形成复合物，用于治疗炎症性肠病，能够明显缓解小鼠体重因患病而体重下降的情况、明显缓解小鼠炎症性肠病造成的黏膜损伤、明显缓解小鼠炎症性肠病造成的结肠长度缩短的情况、明显缓解小鼠炎症性肠病的疾病症状，可作为预防、治疗的潜在药物。

技术领域

本发明属于中药学领域，具体涉及一种用于治疗炎症性肠病的多酚-寡糖复合物及其制备和应用。

背景技术

炎症性肠病(Inflammatory Bowel Disease，IBD)是一种慢性肠道疾病，主要包括两种类型：溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis，UC)和克罗恩病(Crohn's Disease，CD)。近年来炎症性肠病在亚洲、非洲等新型工业化国家的发病率逐年上升，炎症患者临床表现包括肠道黏膜的慢性炎症和溃疡形成，常伴有腹泻、腹痛、便血、贫血、体重减轻等。由于炎症性肠病的病因复杂、持续时间长、症状反复发作、难以治愈并且与结肠癌的发生有关而备受关注。

目前，西医对于炎症性肠病的治疗主要针对其发作时期的症状进行治疗，通常以激素和免疫抑制剂治疗为主，如5-氨基水杨酸、糖皮质激素、生物制剂等，但存在药物价格昂贵、药物疗效不稳定、药物依赖性强、存在药物副作用等问题。

益生元、益生菌近来已经成为改善肠菌群和治疗炎症性肠病的研究热点。

多酚类化合物女贞苷(Ligustroside)分布于女贞子、素馨花等药用植物中，是其主要的活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤及降脂等多种药理作用。但由于其易氧化、在体内代谢过程中会快速生成多种副产物、组织蓄积作用、较强的亲脂性和首过效应等因素，从而导致其实际应用较窄。

甘露寡糖又称为甘露低聚糖，是从酵母培养细胞壁中提取的一类新型抗原活性物质，能够调节肠道菌群并改善肠道内环境。但单独使用并不能很好地达到效果。

因此需要开发一种新的药物，能够提高女贞苷的稳定性及生物利用度，同时提高甘露寡糖的实际应用效果。

发明内容

本发明旨在解决上述问题，提供了一种用于治疗炎症性肠病的多酚-寡糖复合物及其制备和应用，该复合物由女贞苷与甘露寡糖反应结合而成，能够提高药物的稳定性及生物利用度，用于制备治疗炎症性肠病的药物。

按照本发明的技术方案，所述多酚-寡糖复合物中的活性成分为女贞苷和甘露寡糖，所述女贞苷和甘露寡糖的重量比为1:1～1:1.2。

具体的，该多酚-寡糖复合物即女贞苷-甘露寡糖复合物。本发明将女贞苷与甘露寡糖结合形成复合物，二者通过氢键、疏水相互作用形成复杂稳定的结构，从而有效提高了复合物的稳定性及用于治疗炎症性肠病的生物利用度。

进一步的，所述甘露寡糖选自甘露二糖、甘露三糖(MAN)和甘露四糖中的一种或多种；优选为甘露三糖。

本发明的第二方面提供了上述多酚-寡糖复合物的制备方法，包括以下步骤，

S1：在pH为5～7的条件下，将女贞苷溶液与甘露寡糖溶液混匀，得到混合液；

S2：对所述混合液进行加热处理，分离、干燥，得到所述多酚-寡糖复合物。

进一步的，所述步骤S1中，混匀是在30～50℃条件下磁力搅拌80～120min。

进一步的，所述步骤S1中，女贞苷溶液的浓度为15～60μg/mL，甘露寡糖溶液的浓度为400-600μg/mL，女贞苷溶液中的女贞苷与甘露寡糖溶液中的甘露寡糖的质量比为1:1～1:1.2。